ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2019-02-05 г. № 297. Г.п. № RU/8412/01/01, UA/8412/01/02

Состав

действующее вещество: цефуроксима аксетил;

1 таблетка содержит цефуроксима аксетил в пересчете на цефуроксим 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармелоза, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второй генерации.

Код АТС J01D С02.

Клинические характеристики

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а именно:

– инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

– инфекции дыхательных путей: пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита;

– инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;

– инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;

  • гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
  • лечение ранних проявлений болезни Лайма и последующее предупреждение поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к цефуроксиму или другим цефалоспоринам, а также к вспомогательным веществам.

Способ применения и дозы

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней.

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Взрослые

большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки;

инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки;

инфекции дыхательных путей средней степени тяжести (бронхиты) — 250 мг 2 раза в сутки;

более тяжелые инфекции дыхательных путей или подозрение на пневмонию — 500 мг 2 раза в сутки;

пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки;

неосложненная гонорея — однократно 1 г препарата;

болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого имеются клинические показания.

Цефуроксима аксетил эффективен в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения цефуроксима натрия.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Цетилу по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 7 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Цетилу по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5-7 дней.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Дети

Обычная доза составляет 125 мг или 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 250 мг).

Детям в возрасте от 2 лет — 250 мг или 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг).

Больные пожилого возраста и больные с почечной недостаточностью

Специальных предостережений для этой группы больных нет. Применяются обычные дозы с максимумом до 1 г в сутки.

Побочные реакции

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетилу обычно умеренно выражены и имеют в основном обратимый характер.

Инфекции и инвазии: чрезмерный рост Candida, вагинит.

Со стороны системы крови: эозинофилия, положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая), гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: геакції гиперчувствительности, включая медикаментозную лихорадку, сывороточную болезнь, анафилаксию, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, снижение слуха, судороги.

Со стороны пищеварительного тракта: гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе, рвота, метеоризм, стоматит, псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ), желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: кожные высыпания, эритема, крапивница, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

Другие: боль в груди, дизурия.

Передозировка

Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать раздражение головного мозга и как следствие — возможно возникновение судорог, возбуждения, при передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть уменьшен путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Цефуроксим проникает через плаценту. Через недостаточность опыта применения для лечения беременных препарат можно назначать в этот период только после тщательного анализа соотношения риск/польза (с особой осторожностью в первые месяцы беременности).

Цефуроксим в небольших концентрациях проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью на период лечения препаратом следует прекратить.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме применяют детям в возрасте от 2 лет.

Особенности применения

С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Применение цефуроксима (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии.

Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера. Она возникает непосредственно через бактерицидное действие цефуроксима на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма, — спірохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, что проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии цефуроксима на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральну терапию цефуроксимом следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией для медицинского применения цефуроксима натрия.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, которые проходят параллельный курс лечения сильнодействующими диуретиками, пациентам с почечной недостаточностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупредить, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксима аксетилу и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, Цетил может иметь влияние на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при фероціанідному тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазну или гексокіназну методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пікратний анализ определения креатинина.

Совместное применение с пробеницидом увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» в сыворотке крови на 50%. Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается с помощью диализа.

При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительный тест Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цетил является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов широкого спектра действия, который применяют перорально. Препарат Цетил содержит в себе цефуроксима аксетил, который оказывает бактерицидное действие по отношению к широкому спектру грамоположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая многие штаммы бета-лактамазы.

Препарат является высокоактивным в отношении Staphylococcus aureus, включая пеніциліностійкі штаммы, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Steptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis, Salmonella typhi и других. Препарат является частично активным в отношении штаммов Proteus vulgaris, Proteus morganii и других.

Антибактериальное действие.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, кроме тех штаммов, которые являются нечувствительными к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenza (включая штаммы бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenza, Klebseilla pneumoniae, Moraxella catarmalis, Neissena gonorrghaeae (только штаммы, не продуцирующие бета-лактамазу).

In vitro действие имеет место против таких организмов: Staphylococcus epidermis, Moraganella morganii, Neisseria gonorrhea (только штаммы, не продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis.

Цефуроксим аксетил является ацетилоксіетиловим эфиром цефуроксима. Цефуроксим относится ко второму поколению цефалоспоринов и по сравнению с первым поколением цефалоспоринов проявляет активное действие не только в отношении грамположительных, но и против грамотрицательных организмов. Механизм цефуроксима подобен действию всех цефалоспоринов и состоит в смешении со связанными пенициллином протеинами на уровне бактериальной стенки клетки, что приводит к лизису стенки клетки и в результате становится причиной отмирания самой клетки, выявляя таким образом бактерицидное действие. Цефуроксим является протоліками активного соединения цефуроксима. При пероральном применении цефуроксима аксетил путем гидролиза превращается в цефуроксим с помощью неспециальных сложных эфиров в кишечной слизистой оболочке. Таким образом цефуроксим распространяется в организме с помощью внеклеточной жидкости. Аксетилова часть перерабатывается в ацетальдегид и уксусную кислоту.

Фармакокинетика. При пероральном применении 30-50% цефуроксим аксетилу всасывается в желудочно-кишечный тракт. Около 50% цефуроксима связывается с белками. При пероральном применении здоровыми взрослыми пациентами 125 мг цефуроксим аксетилу максимальная его концентрация в организме наблюдается на уровне 2,1 мг/мл, при приеме 250 мг — 4,1 мг/мл, при приеме 500 мг — 7 мг/мл; максимальный уровень концентрации в крови наступает через 2-3 часа. Средний полупериод выведения из организма всех трех доз составляет приблизительно 1-2 часа.

Цефуроксим выводится из организма в неизмененном виде с мочой; 50% принятой дозы выводятся с мочой в течение 12 часов. Таким образом, у пациентов со сниженной функцией почек увеличивается время нахождения препарата в сыворотке крови. Несмотря на это, нет необходимости принимать специальные предупреждающие меры при применении препарата пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, находящимся на диализе, или для пациентов пожилого возраста; при этом доза не должна превышать нормальную дозу 1 г в сутки.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой с разделительной риской с одной стороны, и надписью «LUPIN» — с другой.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

по рецепту.

Производитель

Люпин Лимитед.

Местонахождение

198-202, Нью Индастриал Мэрия №2, Мандидип — 462046 Дист Райсен М.П., Индия.