ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Состав

действующее вещество: lanatozidе C;

1 таблетка содержит ланатозиду С в пересчете на 100% — 0,25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Сердечные гликозиды.

Код АТС

С01А А06.

Клинические характеристики

Показания

Острая и хроническая недостаточность кровообращения II-III степени (II-IV степени по NYHA), тахисистолическая форма мерцательной аритмии, суправентрикулярна форма пароксизмальной тахикардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Гликозидная интоксикация, атриовентрикулярная блокада различной степени, выраженная брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, синдром Адамса-Стокса-Морганьи, изолированный митральный стеноз, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, тампонада сердца, экстрасистолия, гипертрофический субаортальный стеноз, рестриктивная кардиомиопатия, аритмия вследствие интоксикации сердечными гликозидами, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гиперкальциемия, гипокалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков.

Способ применения и дозы

Дозы и сроки лечения устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности пациента к препарату и динамики клинического эффекта.

Для проведения терапии назначают перорально в суточной дозе 0,25–0,5 мг в 3-4 приема. Для поддерживающей терапии на 3-5-й день назначают в суточной дозе до 0,25 мг в 2 приема, при необходимости возможен прием по 1 таблетке (0,25 мг 1-2 раза в сутки).

Для поддерживающей терапии в зависимости от клинического состояния может продолжаться месяцы и годы, рекомендуется принимать препарат внутрь (½ таблетки 2 раза в сутки).

При нарушении экскреторной функции почек дозу уменьшают при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин. Средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы у лиц с нормальной функцией почек; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 25% от обычной дозы. Высшая доза для взрослых внутрь: разовая — 0,5 мг, максимальная суточная доза — 1 мг.

Побочные реакции

При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможно развитие таких побочных реакций:

со стороны сердечно-сосудистой системы: політопна экстрасистолия, бигеминия или тригемінія, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, замедление предсердно-желудочковой проводимости;

со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея;

со стороны нервной системы: сонливость, спутанность сознания, депрессия, головная боль, головокружение;

со стороны кожи: аллергические реакции, крапивница, гиперемия, кожные высыпания;

другие: уменьшение диуреза, нарушение цветовосприятия; редко — тромбоцитопения.

В этих случаях необходимо уменьшить дозу или временно отменить препарат. Для уменьшения или устранения побочных эффектов назначают унитиол, препараты калия, антиаритмические средства.

Передозировка

Симптомы: атриовентрикулярная блокада, аритмия, фибрилляция желудочков, брадикардия, экстрасистолия, двигательные нарушения, анорексия, диарея, тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, нарушение цветовосприятия, депрессия, головная боль, головокружение.

Лечение: необходимо уменьшить дозу или прекратить применение препарата. Для уменьшения проявлений побочных явлений следует промыть желудок взвесью активированного угля, принять солевые слабительные, унитиол, препараты кальция; оксигенотерапия; при нарушении ритма — противоаритмические средства (дифенин, лидокаин). При АV-блокаде II-III степени, при значительной синусовой брадикардии или брадиаритмии показано введение атропина сульфата, применение искусственного водителя ритма, при желудочковых аритмиях — лидокаина, дифенина, фенитоина.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применяют.

Дети.

Не применяют.

Во время лечения Целанідом больной должен находиться под контролем врача. Возможность интоксикации повышается при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей желудочка, легочном сердце, миокардите. Как один из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении ланатозиду применяют мониторинг его плазменной концентрации.

С особой осторожностью применять препарат при брадикардии и AV-блокаде I степени.

При патологии почек продолжительность действия препарата может увеличиваться.

Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пациентов пожилого возраста и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, вживленным кардиостимулятором, поскольку у них токсические эффекты могут проявиться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.

Во время лечения Целанідом следует ограничить употребление пищи, которая трудно переваривается и продуктов, содержащих пектины. Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания препарата могут потребоваться более высокие дозы препарата. Пациентам пожилого возраста следует с особой осторожностью применять Целанида. Учитывая то, что у пациентов пожилого возраста удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует с осторожностью применять препарат во время управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В сочетании с калия перманганатом, нашатырно-анісовими каплями, перекисью водорода, нитратом серебра, малиновым сиропом, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозида образует осадок, с кислотами и щелочами — неактивные продукты.

При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбитал) вследствие индукции ферментов печени и ускорения метаболизма эффективность Целаніду уменьшается. Синергизм с Целанідом проявляют препараты кальция; внутривенное введение Целаніду с кальция хлоридом, пантотенатом, глюконатом может привести к увеличению токсичности и остановки сердца. Сочетание Целаніду с аминазином способствует повышению свертываемости крови. При совместном приеме Целаніду с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертывания крови под влиянием Целаніду. При одновременном применении Целаніду с линкомицином развивается псевдомембранозный колит.

Гипертензивные средства снижают экскрецию Целаніду, усиливают его токсичность. Такие же явления наблюдаются при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении глюкозы, кортикостероидов, антибиотиков, вследствие гипокалиемии и гипомагнезиемии.

При одновременном применении с препаратами кальция, катехоламинами и диуретиками повышается риск возникновения глікозидної интоксикации. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация Целаніду в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из пищеварительного тракта, поэтому дозу Целаніду необходимо увеличить, после прекращения приема антацида следует назначать меньшую начальную дозу препарата.

Одновременно рекомендуется применять Целанида с некоторыми лекарственными препаратами. При приеме Целаніду вместе с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, фолиевой кислотами, оротовою, метилурацилом, метионином, унітіолом, фосфаденом, інозином усиливается его инотропный эффект.

Активированный уголь, вяжущие средства уменьшают всасывание ланатозиду С в пищеварительном тракте, метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность ланатозиду С.

Концентрация препарата в сыворотке крови может снижаться при одновременном применении таких препаратов как каолин-пектин, некоторые слабительные, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреноміметичних средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца. Действие сердечных гликозидов уменьшается при одновременном применении аминазина и других фенотіазинових производных. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов усиливается брадикардия. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата. При одновременном применении кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов. Под влиянием кортикотропина может усиливаться действие сердечных гликозидов. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца. Не следует назначать натрия аденеозинтрифосфат одновременно с сердечными гликозидами. При гипервитаминозе, вызванном ергокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию. Клиническое значение взаимодействия с парацетамолом изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под его влиянием.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Целанида является гликозидом наперстянки шерстистой. Биологическая активность Целаніду составляет 14 000-16 000 ЛОД или 3200-3800 КОД в 1 г. Основными фармакодинамическими эффектами Целаніду есть положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропний эффекты. Целанида осуществляет кардиотоническое действие (усиливает систолу, удлиняет диастолу), замедляет ритм сердца, замедляет сердечную проводимость, повышает возбудимость миокарда. В основе механизма действия гликозида лежит влияние на калиево-натриевый насос миокардиоцитов, обмен ионов кальция и состояние циклического аденозинмонофосфата, который участвует в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатаційний эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку.

Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата составляет 15-45% и варьирует в широких пределах в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника и его кровоснабжения, лекарственного взаимодействия (активированный уголь, антацидные препараты, вяжущие средства уменьшают всасываемость ланатозиду С в пищеварительном тракте, метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность ланатозиду С). При поступлении в системный кровоток на 20-25% препарат связывается с белками плазмы крови. Начальный эффект препарата обнаруживается через 1,5–3 часа, максимальное действие — через 4-6 часов. Период полувыведения составляет 28-36 часов. Препарат биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов с мочой и фекалиями.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблеток в банках полимерных, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производители

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

ООО «Фармекс Групп».

Местонахождение

Украина, 61057, г. Харьков, вул. Воробьева, 8.

Украина, 08300, Киевская обл., м. Борисполь, вул. Шевченко, 100.