ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: famotidine;

1 таблетка содержит фамотидина в пересчете на 100% вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2-рецепторов. Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является угнетение желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как выработка пепсина остается пропорциональной объему выделенного желудочного сока.

Фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, что стимулируется введением пентагастрина, бетазолу, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность угнетения секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократный пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает угнетение базальной и ночной секреции кислоты.

Ночная секреция соляной кислоты подавляется на 86-94% как минимум на 10 часов. Те же самые дозы, что принимают утром, снижают секрецию кислоты, стимулированную пищей. Это подавление составляет 76-84% от начальной секреции через 3-5 часов после приема и 25% и 30% — через 8 и 10 часов после употребления пищи.

Фамотидин практически не влияет на уровень гастрина натощак или после приема пищи. Препарат не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывания. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40-45%. Биодоступность не изменяется в зависимости от содержимого желудка, однако немного снижается при приеме антацидных препаратов.

У пациентов пожилого возраста клинически значимой, связанной с возрастом изменения биодоступности фамотидина не обнаружено.

Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата.

Распределение. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое, составляет 15-20%.

Период полувыведения — 2,3–3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 25-30% дозы, принятой внутрь, и 65-70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Клинические характеристики.

Показания.

  • Доброкачественная язва желудка.
  • Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (лечение и предупреждение рецидивов).
  • Гіперсекреторні состояния, такие как синдром Золлингера–Эллисона.
  • Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).
  • Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к другим антагонистов H2-гистаминовых рецепторов.

Детский возраст, период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание некоторых лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо принимать минимум через 2 часа после приема таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазоліну. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазоліном, вероятность их существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазоліну следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазоліну его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

Особенности применения.

До начала лечения фамотидином, необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

В случае печеночной недостаточности Фамотидин следует применять с осторожностью и в низких дозах.

Поскольку сообщалось об перекрестную чувствительность между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Фамотидин пациентам с повышенной чувствительностью к другим антагонистам H2-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Фамотидин не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

  • пациент страдает на заболевания почек или печени (у пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), которые требуют снижения дозы);
  • пациент страдает на сопутствующие заболевания или применяет другие лекарственные средства одновременно;
  • у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
  • у пациента имеются жалобы на работу желудка, пациент потерял вес;
  • испражнения пациента черного цвета;
  • пациент имеет расстройства глотания или хронический боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1-2 недель, однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходим регулярный надзор за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часов.

Если доза препарата пропущена, ее следует принять как можно быстрее; не следует удваивать дозу, если наступило время приема следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования в случае наличия изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Пациентов необходимо предупредить о том, что 1 таблетка препарата Фамотидин по 20 мг содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Фамотидин не рекомендуется назначать в период беременности.

Период кормления грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время применения препарата следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам следует быть осторожными при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение.

Способ применения и дозы.

Препарат является наиболее эффективным вечером перед сном. При приеме фамотидина 2 раза в сутки одну дозу следует принять утром, другую — вечером перед сном.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка (доброкачественная)

По 40 мг вечером перед сном в течение 4-8 недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

С целью профилактики рецидивов после достижения терапевтического эффекта препарат следует назначать в поддерживающей дозе: 20 мг однократно на ночь в течение 1-4 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит)

По 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести болезни) 2 раза в сутки в течение 6-12 недель.

При гастроезофагеальній рефлюксной болезне, ассоциированной с эрозивным эзофагитом или язвой, — 40 мг 2 раза в сутки в течение 6-12 недель.

Для профилактики рецидивов симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающая терапия).

Назначать по 20 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера–Эллисона

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Пациентам, которым ранее не назначали антисекреторные лекарственные средства, назначать в начальной дозе по 20 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, которые ранее применяли другие антагонисты H2-рецепторов гистамина, сразу может быть назначена высшая начальная доза — 40 мг каждые 6 часов. В дальнейшем дозу следует корректировать в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния пациента. Лечение следует проводить, пока наблюдаются клинические симптомы заболевания.

При необходимости суточную дозу увеличивают постепенно, в зависимости от индивидуальных особенностей, пока не будет достигнут оптимальной дозы.

Согласно литературным данным высокие дозы фамотидина, которые принимали пациенты с тяжелыми формами болезни, составляли до 160 мг каждые 6 часов.

Дозировка при почечной недостаточности

Если клиренс креатинина — менее 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата следует уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемом до 36-48 часов.

Лечение препаратом необходимо отменять постепенно из-за риска развития синдрома рикошета при внезапной отмене.

Дозировки для лиц пожилого возраста

Для лиц пожилого возраста корректировки дозы не требуется, кроме пациентов с почечной недостаточностью.

Дети.

Данный препарат не следует назначать детям в связи с отсутствием опыта его применения этой категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: может развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия и коллапс.

Лечение: прекращение применения препарата, стимуляция рвоты и/или промывание желудка.

В случае необходимости можно применять соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение: внутривенное введение диазепама в случае судорог, атропина в случае брадикардии и лидокаина при желудочковой аритмии. Эффективен гемодиализ.

Побочные реакции.

Ниже перечислены нежелательные явления, классифицированные по системам органов. Однако их причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

Система органов Побочные реакции Отклонения от нормы лабораторных параметров Повышенный уровень печеночных ферментов Со стороны сердца Атриовентрикулярная блокада, аритмия, снижение артериального давления, брадикардия, учащенное сердцебиение Со стороны кровеносной и лимфатической системы Тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, нейтропения Со стороны нервной системы Головная боль, головокружение, судороги, парестезия, нарушение равновесия Со стороны органов зрения Воспаление конъюнктивы Со стороны органов слуха Звон в ушах Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Обструкция дыхательных путей Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея, запор, метеоризм, боль в желудке, рвота, тошнота, дисгевзия, сухость во рту, острый панкреатит Со стороны кожи и подкожной клетчатки Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса–Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз), акне, крапивница, кожная сыпь, выпадение волос, зуд, эритема, ксеродерма Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Миалгия, боль в костях или артралгия Метаболические и алиментарные нарушения Анорексия Системные нарушения Утомляемость, лихорадка Со стороны иммунной системы Реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, отек глаз Со стороны гепатобилиарной системы Холестатическая желтуха, гепатит Со стороны психики Возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, страх, бессонница, сонливость, снижение либидо Со стороны половых органов и молочных желез Импотенция, гинекомастия*

* Гинекомастия бывает очень редко и имеет обратимый характер при прекращении лечения.

В случае развития каких-либо серьезных нежелательных реакций лечение препаратом Фамотидин необходимо прекратить.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, вул. Саксаганского, 139.