ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2014-07-29 г. № 528. Г.п. № RU/13766/01/01

Состав

действующее вещество: геміфлоксацин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: геміфлоксацину 320 мг (в пересчете на геміфлоксацину мезилат сесквігідрат);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат. Оболочка Opadry II OY-S-28924 (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства. Фторхинолоны.

Код АТХ

J01M A15.

Клинические характеристики

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • обострение хронического бронхита;
  • негоспитальная пневмония;
  • синусит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к геміфлоксацину, антибиотиков фторхинолонового ряда или к любому из компонентов препарата; удлинение QT-интервала на ЭКГ, в том числе врожденное; повреждения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза Фактиву составляет 320 мг в сутки, которые следует принимать, как показано в таблице:

Показания Доза Продолжительность Обострение хронического бронхита Одна таблетка/ сутки (320 мг) 5 дней Негоспитальная пневмония (от слабой до умеренной) Одна таблетка/ сутки (320 мг) 7 дней Синусит Одна таблетка/ сутки (320 мг) 5 дней

Пациентам с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозировки не нужна. При тяжелых формах почечной недостаточности (Cl креатинина ≤ 40 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуемая доза — 160 мг 1 раз в день (½ таблетки 320 мг).

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

Пожилым пациентам коррекция дозы не нужна.

Не следует превышать рекомендованную дозу Фактиву и продолжительность лечения. Фактив следует принимать, не разжевывая таблетку, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Побочные реакции

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; синдром Стивенса — Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (сидром Лайелла), повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тремор, беспокойство, тревожность, обморок, галлюцинации, параноїчний синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения центральной нервной системы прием геміфлоксацину прекращают. Сенсорная или сенсомоторная аксональна полинейропатия, которая характеризуется парестезиями, гіпостезіями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха; фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной ткани: обострение миастении.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; анемия в том числе гемолитическая и апластическая.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, повышение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации печеночных трансаминаз, креатинфосфаткінази.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); разрывы сухожилий. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилого возраста, которые получают кортикостероиды. В случае появления боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием геміфлоксацину прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, которая развивается после начала лечения геміфлоксацином. Самым частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема геміфлоксацину достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении Сlostridium difficile).

Передозировка

Любые признаки или симптомы передозировки лечат симптоматически. Специфический антидот отсутствует. При первых проявлениях острой передозировки следует вызвать рвоту или провести промывание желудка. Необходим тщательный контроль за пациентом и симптоматическое лечение с соответствующей поддержкой водно-электролитного баланса. При гемодиализе из плазмы удаляется примерно 20-30% геміфлоксацину.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение геміфлоксацину беременным женщинам противопоказано.

В случае необходимости лечения Фактивом, следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Поскольку эффективность и безопасность для пациентов до 18 лет не доказаны, препарат противопоказано применять для этой возрастной категории.

В период лечения геміфлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости для сохранения нормального диуреза.

Геміфлоксацин может пролонгировать QT-интервал в электрокардиограмме некоторых пациентов (см. «Противопоказания»).

При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов) очень редко сообщалось о реакциях фоточувствительности. Пациентам рекомендуется избегать чрезмерного пребывания под сильным солнечным светом или искусственным УФ-облучением (лампы, солярий) и применять соответствующие защитные средства. При симптомах фоточувствительности лечение следует прекратить. В случае появления признаков тендинита (боль и отек в области сухожилий) следует прекратить применение препарата, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилых, получающих кортикостероиды. С появлением боли в сухожилиях при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием геміфлоксацину прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).

Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения геміфлоксацином. Самым частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема геміфлоксацину достаточным для исчезновения симптомов колита (редко может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C. difficile).

Эритема наиболее часто наблюдается у пациентов до 40 лет, особенно у женщин в период менопаузы, которые применяют заместительную терапию гормонами. Удлиненная продолжительность терапии (более 7 дней) вызывает значительный рост случаев эритемы. В случае развития эритемы в процессе лечения, применение геміфлоксацину следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий, магний или сульфат железа, витаминными препаратами, содержащими катионы цинка или других металлов, и с сукральфатом снижается биодоступность геміфлоксацину. Следует принимать их не ранее чем за 3 часа до или не ранее чем через 2 часа после приема геміфлоксацину, сукральфат — не ранее чем через 2 часа после приема геміфлоксацину.

Одновременное применение Фактиву с пробеніцидом приводит к повышению системного воздействия геміфлоксацину на 45%. Антибиотики хинолонового ряда могут усиливать эффект антикоагулянтов типа варфарина и его производных. Поэтому следует четко контролировать протромбиновое время или проводить другой тест коагуляции при одновременном применении хинолоновых антибиотиков.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Геміфлоксацин, антибиотик класса фторхинолонов, который имеет активность in vitro против широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Геміфлоксацин действует путем ингибирования синтеза ДНК через ингибирование ДНК-гиразы и топоізомерази IV, необходимыми для бактериального роста. Streptococcus pneumonia является резистентным к большинству фторхинолонов. Геміфлоксацин имеет способность ингибировать обе ферментные системы S. pneumonia при терапевтических уровнях препарата и имеет значение МИСС, что остаются в диапазоне чувствительности для некоторых из этих двойных мутантов.

Механизм действия фторхинолонов, включая геміфлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между геміфлоксацином и этими группами антибиотиков.

Доказано, что геміфлоксацин является активным против большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo, в частности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumonia (включая полирезистентными линиями), Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenza, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter lwoffii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris.

Другие микроорганизмы: Chalamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia.

Фармакокинетика.

Геміфлоксацин после перорального приема таблетки быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме геміфлоксацину достигается между 0,5 и 2 часами, биодоступность геміфлоксацину 320 мг составляет приблизительно 71%. Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику геміфлоксацину, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Связывание геміфлоксацину с белками плазмы составляет приблизительно 60-70% и не зависит от концентрации. Концентрации геміфлоксацину в бронхоальвеолярной жидкости преобладают таковую в плазме.

Геміфлоксацин частично метаболизируется печенью. Цитохром Р450 не играет важной роли в метаболизме геміфлоксацину.

Геміфлоксацин имеет два пути экскреции. Фактив выводится через кишечник (у здоровых лиц — 61 ± 9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц — 36 ± 9,3%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. Клиренс после повторного введения дозы 320 мг составлял примерно 11,5 ± 3,9 л/ч (диапазон 4,6–17,6 л/ч), что указывает на активную секрецию при выведении геміфлоксацину почками. Средний Т½ из плазмы в равновесном состоянии после введения 320 мг геміфлоксацину здоровым лицам составил примерно 7 ± 2 час.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, с насечкой для деления с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 или по 7 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АБДИ ИБРАХИМ Ілач Санаи ве Тиджарет А.Ш.

ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A. S.

Местонахождение

Санаи Махаллеші Тунч Джаддеси №3, Есенюрт / Стамбул, Турция /

Sanayi Mahallesi Tunc Caddesi № 3 Esenyurt / Istanbul, Turkey.