ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата ФІТОБАКТ 0,5 г, ФІТОБАКТ 1 г, ФІТОБАКТ 2 г (FYTOBACT 0,5 g, FYTOBACT 1 g, FYTOBACT 2 g)

Состав

действующие вещества: сульбактам натрия, цефоперазон натрия;

ФІТОБАКТ 0,5 г: 1 флакон содержит сульбактама натрия 250 мг цефоперазона натрия 250 мг;

ФІТОБАКТ 1 г: 1 флакон содержит сульбактама натрия 500 мг цефоперазона натрия 500 мг;

ФІТОБАКТ 2 г: 1 флакон содержит сульбактама натрия 1 г цефоперазона натрия 1 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефоперазон, комбинации. Код АТХ J01DD62.

Клинические характеристики

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату организмами:

  • инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов);
  • инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов);
  • перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
  • септицемия;
  • менингит;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, эндометриты, гонорея и другие инфекции половых органов.

Противопоказания

Фітобакт противопоказан пациентам с известной аллергией к пенициллинам, сульбактама, цефоперазона или любых цефалоспоринов.

Способ применения и дозы

Перед применением препарата проводят кожную пробу на переносимость антибіотка.

Разведение

Фітобакт обычно разводят в стерильной воде для инъекций.

Общая доза (г) Эквивалент доз Фітобакту (сульбактам/цефоперазон) (г) Объем растворителя Максимальная конечная концентрация (мг/мл) 0,5 0,25 + 0,25 2,0 125 + 125 1,0 0,5 + 0,5 4,0 125 + 125 2,0 1,0 + 1,0 8,0 125 + 125

Фітобакт совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы, физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида и 5% раствором глюкозы в физиологическом растворе (для концентраций 10 мг цефоперазона и 5 мг сульбактама на міллілітр, а также до 250 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на міллілітр).

Раствор Рингера с лактатом

Для разведения используют стерильную воду для инъекций. На первом этапе препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (по таблице), а далее — в растворе Рингера с лактатом до получения концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора Рингера с лактатом или 4 мл исходного раствора в 100 мл раствора Рингера с лактатом).

Лидокаин

В случае применения лидокаина в качестве дополнительного растворителя обязательно проведение кожной пробы на его чувствительность.

Для разведения используют стерильную воду для инъекций. Для концентраций цефоперазона 250 мг/мл или высших разведение проводят в два этапа. На первом этапе препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (по таблице), а дальше разводят 2% раствором до получения раствора с концентрацией цефоперазона 250 мг/мл и концентрацией сульбактама до 125 мг/мл в приблизительно в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида.

Введение

Внутривенное введение

Для инфузий, прерываются, содержимое каждого флакона сначала разводят стерильной водой для инъекций, и дальше вводят по 20 мл этого раствора в течение 15 — 60 минут.

Для внутривенных инъекций содержимое каждого флакона разводят и вводят в течение

3 минут.

Внутримышечное введение

Для разведения используют стерильную воду для инъекций. Для концентраций цефоперазона 250 мг/мл или высших разведение проводят в два этапа: сначала порошок разводят в стерильной воде для инъекций, а затем в 2% растворе лидокаина.

Применение у взрослых

Рекомендуемые суточные дозы Фітобакту для взрослых такие:

Соотношение сульбактама/цефоперазона Доза Фітобакту (г) Доза сульбактама (г) Доза цефоперазона (г) 1 : 1 2,0–4,0 1,0–2,0 1,0–2,0

Дозу следует вводить равными частями каждые 12 часов.

В случае тяжелых или стойких инфекций суточную дозу Фітобакту можно повысить до 8 г в соотношении 1 : 1 (то есть доза цефоперазона 4 г). Пациентам, которые получают препарат в соотношении 1 : 1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует вводить равными частями каждые 12 часов.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при дисфункции почек

Режим дозирования Фітобакту следует корректировать для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациенты с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин могут максимально получать по 1 г сульбактама каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама-2 г), а пациенты с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин могут максимально получать по 500 мг сульбактама каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама составляет 1 г). В случае тяжелых инфекций может потребоваться дополнительное назначение цефоперазона.

При гемодиализе фармакокинетический профиль сульбактама значительно изменяется, а время полувыведения из сыворотки слегка уменьшается, поэтому следует вводить препарат после диализа.

Применение у детей

Рекомендуемые суточные дозы Фітобакту для детей такие:

Соотношение сульбактама/цефоперазона Доза Фітобакту (мг/кг/сутки) Доза сульбактама (мг/кг/сутки) Доза цефоперазона (мг/кг/сутки) 1:1 40-80 20-40 20-40

Дозу следует вводить равными частями каждые 6 — 12 часов.

В случае тяжелых или стойких инфекций дозу можно повысить до 160 мг/кг/сутки. Дозу следует разделить на две или четыре равные части.

Применение у новорожденных

Новорожденным первой недели жизни препарат вводят каждые 12 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 80 мг/кг/сутки. Если необходимая доза цефоперазона более 80 мг/кг/сутки, цефоперазон вводят дополнительно отдельно.

Побочные реакции

Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Кожа: макулопапулезные высыпания, уртикарія, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия.

Гематологические реакции: незначительное снижение нейтрофилов. При длительном лечении отмечались случаи обратимой нейтропении и эозинофилии. У некоторых лиц во время лечения наблюдались положительные результаты прямого теста Кумбса. Снижение гемоглобина или гематокрита. Тромбоцитопения и гипопротромбинемия. Лейкопения.

Другие реакции: головная боль, лихорадка, боль в месте введения, озноб, анафилактические реакции (включая шок), васкулит, гематурия.

Лабораторные показатели: наблюдалось обратимое повышение результатов тестов функции печени, уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и билирубина.

Местные реакции: при внутримышечном введении Фітобакту может возникнуть боль после введения. При введении Фітобакту через внутривенный катетер у некоторых пациентов может развиться флебит в области введения.

Передозировка

Проявляется в усилении побочных реакций препарата. Следует принять во внимание, что введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков может вызвать неврологические реакции, в том числе эпилептические припадки. Компоненты препарата удаляются во время гемодиализа, эта процедура может ускорить выведение препарата из организма при передозировке у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Фітобакт проникает сквозь плацентарный барьер. Препарат следует применять в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью

Лишь небольшие количества компонентов препарата переходят в грудное молоко. Несмотря на это, при назначении Фітобакту женщинам, которые кормят грудью, следует соблюдать осторожность.

Дети.

Фітобакт эффективно применяют у новорожденных с первой недели жизни. Достаточных исследований применения у недоношенных или доношенных новорожденных нет, поэтому перед назначением препарата недоношенным или доношенным новорожденным следует оценить потенциальную пользу и возможный риск лечения.

Особые меры безопасности.

У некоторых пациентов, которые получали лечение Фітобактом, наблюдался дефицит витамина К. В группу риска входят пациенты, которые плохо питаются, пациенты с нарушениями всасывания, а также пациенты, которые находятся на длительном внутривенном питании.

У этих пациентов, а также у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, следует проверять протромбиновое время. При длительном применении Фітобакту может наблюдаться повышенный рост нечувствительных организмов. При длительном лечении рекомендуется периодически проверять функции систем органов, включая почечную, печеночную и кроветворную системы. Это очень важно для новорожденных, особенно недоношенных, и других младенцев.

У пациентов, которые получали бета-лактамную или цефалоспоринову терапию, сообщалось о тяжелых и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции). В случае реакции гиперчувствительности препарат следует отменить.

Особенности применения

Применение при дисфункции печени

Большее количество Фітобакту выводится с желчью. У пациентов с расстройствами печени и/или непроходимостью желчных путей время полувыведения Фітобакту из сыворотки обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается. Даже при тяжелой дисфункции печени в желчи наблюдается терапевтическая концентрация Фітобакту, а время полувыведения увеличивается только в 2-4 раза.

В случаях тяжелой непроходимости желчных путей, тяжелых расстройств печени или дисфункции почек параллельно с непроходимостью желчных путей или тяжелыми расстройствами печени может потребоваться коррекция дозы. Для пациентов с дисфункцией печени и почечной недостаточностью следует проверять концентрации Фітобакту в сыворотке и, при необходимости, корректировать дозу. В этих случаях не следует превышать дозу цефоперазона 2 г/сут без проведения тщательного мониторинга сывороточных концентраций.

Применение при дисфункции почек

У пациентов с нарушениями функции почек общий клиренс сульбактама прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние Фітобакту на способность пациентов управлять автотранспортом и пользоваться механизмами неизвестный.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При употреблении алкоголя во время лечения Фітобактом и меньше чем через пять дней после окончания лечения сообщалось о покраснение лица, повышенное потоотделение и тахикардию.

Пациента следует предупредить о невозможности употребления алкогольных напитков одновременно с введением Фітобакту. Для пациентов, которые нуждаются искусственного перорального или парентерального питания, следует избегать растворов, содержащих этанол.

При использовании растворов Бенедикта или Фелинга возможна ложно положительная реакция на глюкозу в моче.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антибактериальный компонент препарата цефоперазон — это цефалоспорин третьего поколения, который действует против чувствительных микроорганизмов на этапе их активного деления путем ингибирования биосинтеза мукопептидів стенок клеток. Сульбактам не оказывает антибактериального действия, кроме действия против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования без бактериальных клеточных систем доказали, что сульбактам является нереверсивним ингибитором большинства важных бета-лактамаз, которые продуцируют бета-лактамные резистентные организмы.

В исследованиях с использованием резистентных штаммов сульбактам обнаружил синергичное действие с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам также связывается с некоторыми пеніцилінозв'язуючими протеинами, поэтому чувствительные штаммы часто проявляют большую чувствительность к Фітобакту, чем до одного цефоперазона.

Фітобакт можно применять одновременно с другими антибиотиками. При лечении аминогликозидами следует контролировать функцию почек в течение периода лечения.

Фітобакт активен против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазона. Кроме того, он проявляет синергическую активность (снижение минимальной ингибиторной концентрации по сравнению с каждым отдельным компонентом до 4 раз) против различных организмов, больше всего таких:

Haemophilus influenzae

Bacteroides species

Staphylococcus species

Acinetobacter calcoaceticus

Enterobacter aerogenes

Escherichia coli

Proteus mirabilis

Klebsiella pneumoniae

Morganella morganii

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Citrobacter diversus.

Фітобакт in vitro активен в отношении широкого спектра клинически значимых организмов.

Грамположительные организмы:

Staphylococcus aureus, пеніциліназо - и непеніциліназопродукуючі штаммы;

Staphylococcus epidermidis;

Streptococcus pneumoniae (другое название Diplococcus pneumoniae);

Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A);

Streptococcus agalactiae (бета-гемолитические стрептококки группы В);

большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков;

многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококков).

Грамотрицательные организмы:

Escherichia coli Klebsiella species;

Enterobacter species;

Citrobacter species;

Haemophilus influenzae;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

Morganella morganii (другое название Proteus morganii);

Providencia rettgeri (другое название Proteus rettgeri);

Providencia species;

Serratia species (включая S. marcescens);

Salmonella и Shigella species;

Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas species;

Acinetobacter calcoaceticus;

Neisseria gonorrhoeae;

Neisseria meningitidis;

Bordetella pertussis;

Yersinia enterocolitica.

Анаэробные организмы.

Грамотрицательные бактерии (включая Bacteroidesfragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium species).

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella species).

Грамположительные бактерии (включая Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus species).

Фармакокинетика. Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводится почками. Большинство остаточной дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения Фітобакту средний период полувыведения сульбактама составляет где-то 1 час, а

цефоперазона — 1,7 часа. Сывороточные концентрации пропорциональны введенной дозе.

Средние пиковые концентрации Фітобакту после внутривенного введения в дозе 2 г (1 г сульбактама + 1 г цефоперазона) в течение 5 минут составляли 130,2 мкг/мл и 236,8 мкг/мл соответственно. Это свидетельствует о большем распределение сульбактама (Vd = 18,0 — 27,6 л) по сравнению с цефоперазоном (Vd = 10,2 — 11,3 л).

Компоненты Фітобакту хорошо распределяются во многих тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Исследования, проводимые у детей, не обнаружили значимых изменений фармакокинетики компонентов по сравнению с данными для взрослых. Среднее время полувыведения у детей составлял 0,91 — 1,42 часа для сульбактама и 1,44 — 1,88 часа — для цефоперазона.

Фармакокинетика Фітобакту исследовалась у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению с данными для молодых добровольцев, у пациентов пожилого возраста наблюдалось удлинение периода полувыведения, снижение клиренса и увеличение объема распределения обоих компонентов препарата. Фармакокинетика сульбактама прямо пропорциональна степени дисфункции почек, а цефоперазона — степени дисфункции печени.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:кристаллический порошок от белого до почти белого цвета.

Несовместимость.

Аминогликозиды

Растворы Фітобакту и аминогликозидов нельзя смешивать прямо, поскольку они физически несовместимы. При одновременном назначении Фітобакту и аминогликозидов препараты следует вводить путем отдельных последовательных внутривенных инфузий, используя отдельные вторичные внутривенные трубки и тщательно промывая первоначальную внутривенную трубку растворителем между введениями. Также рекомендуется максимально развести введение Фітобакту и аминогликозидов во времени (минимум на 1 час).

Раствор Рингера с лактатом

Следует избегать начального разведения препарата раствором Рингера с лактатом-за их несовместимости.

Лидокаин

Следует избегать начального разведения препарата 2% раствором лидокаина гидрохлорида-за их несовместимости.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовый раствор использовать сразу после приготовления.

Упаковка

Фітобакт 0,5 г: порошок в стеклянных флаконах. По 1 флакону в картонной коробке.

Фітобакт 1 г: порошок в стеклянных флаконах. По 1 флакону в картонной коробке.

Фітобакт 2 г: порошок в стеклянных флаконах. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Каділа Фармасьютикалз Лимитед.

Местонахождение

1389, Холка, район Ахмедабад — 387810, штат Гуджарат, Индия.