ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2014-05-30 г. № 371. Г.п. № RU/0783/01/01

Состав:

действующее вещество: цефотаксим;

1 флакон содержит цефотаксима натрия, эквивалентного цефотаксима, 1000 мг.

Лекарственная форма

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: білого или желтоватого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.

Код АТХ

J01D D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фагоцеф — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия. К препарату чувствительны: Streptocoсcii (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, в т. ч. пенициллиназообразующие и пеніциліназонеутворюючі штаммы; Bacillus subtilis и Mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназообразующие и пеніциліназонеутворюючі штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria, Escherichia coli, Klebsiella sp., включая Klebsiella pneumonia, Enterobacter spp. (некоторые резистентные штаммы), Serratia spp., Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды), Salmonella, Citrobacter spp., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae и Parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пеніциліназонеутворюючі штаммы, в т. ч. устойчивые к ампициллину), Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp. и Morganella. К препарату непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К действию препарата устойчивы: Streptoccus группы D, Listeria и метициліностійкі стафилококки.

Фармакокинетика.

Всасывания. Через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 часа и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Вывод. Примерно 60-70% введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальное — в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 часа — при внутримышечном введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полураспада препарата увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных детей период полураспада препарата составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей — от 1,4 до 6,4 часа.

Клинические характеристики

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:

  • инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты);
  • инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);
  • инфекции мочеполовой системы;
  • септицемия, бактериемия;
  • интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, к лидокаина (для внутримышечного введения), кровотечение, энтероколит а анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит); AV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными засобамита другие виды взаимодействий.

При одновременном применении цефотаксима и антибиотиков-аминогликозидов увеличивается нефротоксичность. То же касается диуретиков — производных этакриновой кислоты и других диуретиков (фуросемида), при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия действует синергически.

Раствор препарата Фагоцеф несовместим с растворами других антибиотиков, их следует вводить отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Цефотаксим не следует применять совместно с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможный антагонистический эффект.

Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо применять дополнительную контрацепцию.

Особенности применения

С осторожностью назначать препарат больным с отягощенным алергоанамнезом.

Одновременное применение цефотаксима с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата более 10 дней необходим контроль периферической крови.

Лицам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При установлении симптомов псевдомембранозного колита цефотаксим следует отменять.

При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применить антимикробную терапию. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложно-положительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест.

Одновременное применение цефотаксима с лидокаином запрещается в таких случаях:

  • при внутривенном введении;
  • детям в возрасте до 30 месяцев;
  • пациентам с установленной повышенной чувствительностью к препарату;
  • пациентам с сердечной блокадой;
  • пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности противопоказано. На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат применять путем внутривенного струйного, капельного и внутримышечного введения.

Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотика и лидокаина.

В случае применения лидокаина в качестве растворителя следует учитывать информацию относительно безопасности лидокаина.

Приготовленный раствор хранить в холодильнике при температуре (2-8°С) в течение 24 часов.

Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводить медленно в течение 3-5 минут.

Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворить в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 50-60 минут.

Для внутримышечного введения 1 г порошка растворить в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% растворе лидокаина и вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Продолжительность курса лечения устанавливать индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг назначать Фагоцеф в дозе 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях назначать препарат в дозе 1 г 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначать внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонореи назначать в дозе 1 флакон 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно; при инфекциях средней тяжести назначать препарат в дозе 1-2 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (менингит) назначать в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6-8 часов. При профилактике развития инфекций перед хирургическим вмешательством во время введения наркоза однократно вводить 1 г Фагоцефу. В случае необходимости дозу повторить через 6-12 часов. При нарушении функции почек дозу препарата нужно уменьшить. При клиренсе кратиніну 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшить вдвое.

Дети. Детям с массой тела до 50 кг препарат назначать в дозе 50-100 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингит) суточную дозу увеличить до 100-200 мг/кг массы тела и ввести 4-6 раз внутривенно или внутримышечно. Для недоношенных детей и детей возрастом до 1-й недели суточная доза препарата составляет 50 мг на 1 кг массы тела, разделенная на две равные дозы, вводить внутривенно. Для детей 1-4-й недели суточная доза препарата составляет 50-100 мг на 1 кг массы тела, разделенная на три равные дозы, вводить внутривенно.

Дети.

Детям в возрасте до 2,5 года препарат внутримышечно не назначать.

Передозировка

Симптомы: возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции со стороны печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Уровень цефотаксима в сыворотке крови можно уменьшить гемодиализом или перитонеальным диализом. В случае необходимости проводить симптоматическую терапию. При возникновении анафилактического шока следует немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности (кожные высыпания, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение цефотаксима следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию (введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов). При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры, например, искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует принять реанимационных мер.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, метеоризм, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.

Аллергические реакции: высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, зуд кожи, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации азота мочевины.

Лабораторные показатели: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, гипокоагуляция.

Со стороны периферической крови: нейтропения, гранулоцитопения, транзиторная лейкопения, анизоцитоз, гипокоагуляция, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, обратимая энцефалопатия, головокружение, судороги, повышенная утомляемость, слабость.

Местные реакции: реакции в месте введения, включая боль и инфильтрат в месте внутримышечного введения, боль по ходу вены, воспаление тканей, флебит.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (в том числе кандидоз, вагинит).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении), положительная реакция Кумбса.

При лечении инфекций, вызванных спірохетою, может возникнуть осложнение, подобное реакции Герксгеймера, что может привести к лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор препарата Фагоцеф несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном растворе.

Упаковка

Порошок для раствора для инъекций по 1000 мг, флакон № 1, в картонной коробке

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

БРОС ЛТД/ BROS LTD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Авгіс и Галініс 15, Неа Кифисия (Аттика) 145 64, Греция/

Augis & Galinis 15, Nea Kifisia (Attiki) 145 64, Greece.