ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Цефподоксиму проксетил — β-лактамний антибіотик III покоління цефалоспоринів для перорального прийому, є проліками цефподоксиму.

Механізм дії цефподоксиму обумовлений пригніченням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Стійкий до численних β-лактамаз.

В умовах in vitro цефподоксим чинить бактерицидну дію відносно численних грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Цефподоксим має високу активність відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae; Streptococci групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G; інші Streptococci (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим має високу активність відносно грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae (штами, які продукують і не продукують β-лактамазу); Haemophilus para-influenzae (штами, які продукують і не продукують β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штами, які продукують і не продукують β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим помірно активний щодо метицилінстійких Staphylococci, штамів, які продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus і S. epidermidis).

Стійкі до цефподоксиму: Enterococci; метицилінстійкі Staphylococci (S. aureus і S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis і споріднені види.

Якщо можливо, чутливість повинна бути визначена тестуванням в умовах in vitro.

Фармакокінетика

Всмоктування. Цефподоксиму проксетил всмоктується в кишечнику і гідролізується в свій активний метаболіт цефподоксим. При прийомі цефподоксиму проксетилу (таблетка, що відповідає 100 мг цефподоксиму) перорально натще всмоктування препарату становить 51,1%. Прийом їжі збільшує період всмоктування.

Розподіл. Обсяг розподілу — 32,3 л. Cmax цефподоксиму досягається протягом 2–3 год після прийому. Cmax в плазмі крові становить 1,2 мг/л після прийому в дозі 100 мг і 2,5 мг/л після прийому в дозі 200 мг. Після прийому в дозах 100 і 200 мг 2 рази на добу протягом 14,5 дня фармакокінетичні параметри цефподоксиму в плазмі крові не змінювалися.

Зв’язування з білками плазми крові становить 40%, головним чином з альбуміном. Зв’язування з білками є ненасичувальним.

Цефподоксим проникає в паренхіму легень, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, мигдалини, міжклітинну рідину і тканини передміхурової залози. Хороша дифузія цефподоксиму також спостерігається в нирковій тканині.

Виводиться переважно з сечею, в якій створюються високі концентрації.

Метаболізм. Цефподоксиму проксетил є проліками цефподоксима. В основному весь препарат, який всмоктується, піддається деетерифікації, пресистемній в тонкому кишечнику і перетворюється в його активну форму. Цефподоксим не піддається значному метаболізму і виводиться в незміненому вигляді, в основному з сечею.

Виведення. Основний шлях виділення препарату — нирками, 80% виводиться в незміненому вигляді з сечею. T½ — близько 2,4 год.

Діти. Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 2–4 год після прийому препарату. У дітей віком 4–12 років при прийомі одноразової дози препарату 5 мг/кг маси тіла Cmax в плазмі крові була схожою з відповідними показниками у дорослих при прийомі препарату в дозі 200 мг.

У пацієнтів віком до 2 років, які отримували повторні дози 5 мг/кг маси тіла кожні 12 год, середні концентрації в плазмі крові через 2 год після прийому становили від 2,7 мг/л (1–6 міс) до 2,0 мг/л (7 міс — 2 роки).

У пацієнтів віком від 1 міс до 12 років, які отримували повторні дози 5 мг/кг маси тіла кожні 12 год, залишкові концентрації в плазмі крові в рівноважному стані становили від 0,2–0,3 мг/л (1 міс — 2 роки) в 0,1 мг/л (2–12 років).

ПОКАЗАННЯ

Інфекції, спричинені чутливими до цефподоксиму збудниками:

— ЛОР-органів (включаючи синусит, тонзиліт, фарингіт); для лікування тонзиліту і фарингіту цефподоксим призначають при хронічній або рецидивуючій інфекції, а також у випадках відомої або підозрюваної резистентності збудника до антибіотиків, які широко застосовуються;

— дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт, рецидиви або загострення хронічного бронхіту, бактеріальну пневмонію);

— неускладнені інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит і цистит);

— шкіри та м’яких тканин (абсцеси, целюліт, інфіковані рани, фурункули, фолікуліт, пароніхія, карбункули і виразки);

— неускладнений гонококовий уретрит.

ЗАСТОСУВАННЯ

для перорального прийому. Препарат слід приймати під час їди для оптимальної абсорбції. Суспензія призначена для застосування в педіатрії.

Дорослі з нормальною нирковою функцією

Синусит: 200 мг 2 рази на добу.

Тонзиліт і фарингіт: 100 мг 2 рази на добу.

Гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту і бактеріальна пневмонія: 100–200 мг 2 рази на добу, залежно від тяжкості інфекції.

Неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів: 100 мг 2 рази на добу.

Неускладнені інфекції верхніх сечовивідних шляхів: 200 мг 2 рази на добу.

Інфекції шкіри і м’яких тканин: 200 мг 2 рази на добу.

Неускладнений гонококовий уретрит: 200 мг разової дози.

Пацієнти похилого віку

Корекції дози для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок не потрібно.

Діти

Фоксеро, таблетки. Таблетки призначають дітям віком старше 12 років по 100 мг 2 рази на добу. Дітям віком до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро, порошок для пероральної суспензії.

Фоксеро, порошок для пероральної суспензії. Попередження:

— пластиковий градуйований мірний стаканчик призначений тільки для відмірювання кількості води, необхідної для приготування суспензії;

— після приготування суспензії пластиковий мірний стаканчик слід викинути;

— пластиковий градуйований мірний стаканчик можна використовувати для прийому ліків дитиною.

Рекомендована середня доза для дітей віком від 6 міс до 12 років становить 8 мг/кг/добу, яку слід розділити на 2 прийоми з 12-годинним інтервалом.

Зверніть увагу на те, що 5 мл суспензії містить 40 мг цефподоксиму; 1 мл суспензії — 8 мг цефподоксиму.

Градуйованим шприцом для дозування відміряють індивідуальну дозу препарату (разова доза) залежно від маси тіла дитини (5–25 кг).

Наприклад, відмітка 12 відповідає індивідуальній одноразової дозі, призначеній дитині з масою тіла 12 кг.

Має бути прийнято 2 окремі дози на добу.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

Приготування суспензії. Суспензію рекомендується готувати в аптеці наступним чином.

1. Енергійно струсіть флакон для відділення порошку від дна пляшки.

2. Відкрутіть кришку на флаконі, натискаючи і в той же час повертаючи її (запобіжний клапан).

3. Видаліть захисну плівку.

4. Заповніть пластиковий градуйований мірний стаканчик кип’яченою охолодженою водою до позначки 27 мл.

5. Вилийте воду з мірного стаканчика у флакон і енергійно збовтайте, щоб не залишилося порошку на стінках.

6. Заповніть знову пластиковий градуйований мірний стаканчик водою до позначки 27 мл.

7. Вилийте воду з мірного стаканчика у флакон і енергійно збовтайте до утворення однорідної суспензії.

8. Викиньте пластиковий градуйований мірний стаканчик.

Добре збовтуйте перед кожним застосуванням.

Ретельно закривайте флакон після кожного використання.

Готову суспензію зберігають в холодильнику (2–8 °C) протягом 10 днів.

Суспензію відміряють за допомогою дозованого шприца, що входить до складу упаковки.

Печінкова недостатність. Корекції дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібно.

Ниркова недостатність. Корекції дози для пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну >40 мл/хв/1,73 м2 не потрібно. Якщо значення кліренсу креатиніну нижче даного, дозу необхідно коригувати відповідним чином (таблиця).

Таблиця

Кліренс креатиніну, мл/хв Рекомендована доза 39–10 Уніфіковану дозу1 призначають у вигляді разової дози кожні 24 год (тобто половину звичайної дози для дорослих) <10 Уніфіковану дозу1 призначають у вигляді разової дози кожні 48 год (тобто чверть звичайної дози для дорослих) Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Уніфіковану дозу1 призначають після кожного сеансу діалізу

Примітка:

1Уніфікована доза становить 100 або 200 мг, залежно від типу інфекції.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до цефподоксиму, інших цефалоспоринів або інших компонентів препарату. Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Для препарату у формі суспензії також фенілкетонурія, оскільки препарат у формі суспензії містить аспартам.

ПОБІЧНА ДІЯ

побічні реакції класифіковані за основними системами і органами і частотою їх виникнення: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Інфекції та інвазії: рідко — суперінфекція, викликана деякими грибами роду Candida, що нечутливі до цефподоксиму; дуже рідко — коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: рідко — еозинофілія; дуже рідко — лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: рідко — гіперчутливість; дуже рідко — анафілактичні реакції.

Метаболічні порушення: рідко — зневоднення, подагра, периферичний набряк, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м’язової системи: рідко — біль у м’язах.

З боку нервової системи: нечасто — головний біль; рідко — запаморочення; дуже рідко — вертиго, безсоння, сонливість, невроз, дратівливість, нервозність, незвичайні сновидіння, погіршення зору, сплутаність свідомості, нічні кошмари, парестезія.

З боку дихальної системи: рідко — бронхіальна астма, кашель, носова кровотеча, риніт, дихання зі свистом, бронхіт, задишка, плевральний випіт, пневмонія, синусит.

З боку ШКТ: часто — діарея; нечасто — біль у животі, нудота; рідко — спрага, тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті, зниження апетиту, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки в роті, псевдомембранозний ентероколіт.

При виникненні тяжкої персистуючої діареї під час терапії препаратом або після завершення курсу лікування необхідно мати на увазі ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту (див. Особливості застосування).

Гепатобіліарні порушення: дуже рідко — холестатичне пошкодження печінки.

З боку шкіри та її похідних: рідко — висипання, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість, макульозні висипи, грибковий дерматит, лущення, сухість шкіри, випадіння волосся, везікульозні висипи, сонячна еритема, пурпура, бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса — Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко — гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часті сечовипускання, протеїнурія, вагінальний кандидоз.

Зареєстровано зміни функції нирок при застосуванні антибіотиків тієї ж групи, що і цефподоксим, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами та/або потужними сечогінними засобами.

З боку серцево-судинної системи: рідко — застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, АГ або гіпотензія.

З боку органів чуття: рідко — порушення смакових відчуттів, подразнення очей; нечасто — шум у вухах.

Загальні розлади і порушення в місці введення: рідко — дискомфорт, нездужання, стомлюваність, астенія, лікарська лихоманка, біль в грудях (біль може віддавати в поперек), лихоманка, генералізований біль, зміни при мікробіологічному дослідженні, кандидоз, абсцес, алергічна реакція, набряк лиця, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.

Лабораторні показники: рідко — підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну, сечовини і креатиніну, хибнопозитивна реакція Кумбса.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

до призначення цефалоспоринів необхідно вивчити анамнез на наявність алергії на пеніцилін, оскільки перехресні алергічні реакції на пеніциліни відбуваються в 5–10% випадків.

Слід дотримуватися особливої обережності пацієнтам з алергічними реакціями на пеніцилін.

Щодо пацієнтів з алергічними реакціями на інші цефалоспорини слід мати на увазі ймовірність виникнення перехресних алергічних реакцій на цефподоксим. Пацієнтам з реакціями гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини в анамнезі не слід призначати цефподоксим.

Алергічні реакції (анафілаксія) на β-лактами можуть бути серйозними, іноді навіть з летальними наслідками.

При виникненні будь-яких проявів гіперчутливості слід припинити лікування.

У разі тяжкої ниркової недостатності може знадобитися зниження дози залежно від кліренсу креатиніну.

Можливі побічні ефекти включають шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання і біль в животі. Слід дотримуватися обережності при призначенні антибіотиків пацієнтам із захворюваннями травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі.

Цефподоксим може викликати діарею, антибіотикоасоційований коліт і псевдомембранозний коліт. Дані побічні ефекти, які частіше виникають у пацієнтів, що отримували препарат у високих дозах протягом тривалого періоду, слід розглядати як потенційно серйозні.

Необхідно провести дослідження на наявність C. difficile. При загрозі коліту лікування слід негайно припинити. Необхідно підтвердити діагноз сігмо- і ректоскопією і в разі клінічної необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати застосування препаратів, які можуть бути причиною затримки стулу. При застосуванні препаратів широкого спектра дії, таких як цефалоспорини, існує підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, може розвинутися нейтропенія, рідше агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо терапія триває більше 10 днів, слід провести аналіз крові і за наявності нейтропенії лікування слід припинити.

Цефалоспорини можуть індукувати позитивну пробу Кумбса і дуже рідко — призвести до розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції може виникнути перехресна реактивність з пеніцилінами.

При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди, та/або з потужними сечогінними засобами (фуросемід) необхідно контролювати ниркову функцію.

Тривале застосування цефподоксиму може привести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів. Пероральні антибіотики можуть змінити нормальну мікробну флору товстої кишки, що призводить до розростання клостридію з подальшим псевдомембранозним колітом.

До складу суспензії входить сахароза 2465 мг/5 мл.

До складу суспензії входить аспартам (E951) 20 мг/5 мл.

1 таблетка 100 мг містить лактози моногідрату 9 мг.

1 таблетка 200 мг містить лактози моногідрату 18 мг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Слід звернути увагу на ризик виникнення запаморочення.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Фоксеро можна застосовувати в період вагітності лише у разі обґрунтованої необхідності. Цефподоксим проникає в грудне молоко, тому при необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Діти. Таблетки призначають дітям віком старше 12 років. Дітям віком від 6 міс до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро, порошок для пероральної суспензії.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

антагоністи H2-рецепторів гістаміну та антацидні засоби знижують біодоступність цефподоксима. Пробенецид зменшує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини можуть посилити антикоагулянтний ефект кумаринів і знизити контрацептивний ефект естрогенів.

Зареєстровані окремі випадки позитивного тесту Кумбса (див. Особливості застосування).

При одночасному застосуванні цефподоксиму з препаратами, які нейтралізують шлунковий рН або інгібують секрецію шлункової кислоти, знижується біодоступність приблизно на 30%. Тому такі препарати, як антациди мінерального типу, і H2-блокатори, такі як ранітидин, які можуть призвести до підвищення рН шлунка, слід приймати через 2–3 год після прийому цефподоксиму.

Біодоступність підвищується при прийомі препарату під час їди.

Хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі може бути виявлена при застосуванні розчинів Бенедикта/Фелінга або мідного купоросу, але така реакція не спостерігалася при застосуванні тестів, що ґрунтуються на ферментативних глюкозо-оксидазних реакціях.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми: нудота, блювання, біль у животі, діарея. При передозуванні, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можливий розвиток енцефалопатії. Енцефалопатія, як правило, зворотна та усувається при зниженні рівня цефподоксиму в плазмі крові.

Лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Підтримувальна і симптоматична терапія.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °C.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

ФОКСЕРО  порошок для оральної суспензії   40 мг/5 мл

ФОКСЕРО® (FOXERO®

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату 

Склад

діюча речовина: cefpodoxime;

5 мл оральної суспензії містять цефподоксиму проксетил еквівалентно цефподоксиму — 40 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію кармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; крохмаль кукурудзяний; гідроксипропілцелюлоза; натрію бензоат

(E 211); кислота лимонна безводна; аспартам (E 951); ароматизатор банановий; заліза оксид жовтий (E 172); сахароза.

Лікарська форма

Порошок для оральної суспензії.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління

Код АТC J01D D13.

Клінічні характеристики

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до цефподоксиму збудниками:

  • інфекції ЛОР-органів (включаючи гострий середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт); препарат слід призначати для лікування хронічних або рецидивних інфекцій, а також у разі відомої або підозрюваної нечутливості збудника до антибіотиків, що широко застосовуються;
  • інфекції дихальних шляхів (включаючи пневмонію, гострий бронхіт або бронхіоліт, ускладнений бактеріальною суперінфекцією);
  • неускладнені інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит і цистит);
  • інфекції шкіри та м'яких тканин (абсцеси, целюліт, інфіковані рани, фурункули, фолікуліт, пароніхія, карбункули і виразки).

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефподоксиму, інших цефалоспоринів або до будь-якого з компонентів препарату.

Фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам.

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція або недостатність сахарози-ізомальтази.

Спосіб застосування та дози

Суспензія призначена для застосування у педіатрії.

Препарат слід приймати внутрішньо під час їжі для оптимальної абсорбції.

Інструкції щодо розчинення перед застосуванням див. у розділі «Приготування суспензії».

Попередження:

— пластикова градуйована мірна скляночка призначена тільки для відмірювання кількості води, необхідної для приготування суспензії; після приготування суспензії пластикову мірну скляночку слід викинути; пластикову градуйовану мірну скляночку не можна використовувати для прийому ліків дитиною.

Рекомендована середня доза для дітей віком від 6 місяців до 12 років становить 8 мг/кг маси тіла на добу, яку слід розділити на два прийоми з 12-годинним інтервалом.

Зверніть увагу на те, що: 5 мл суспензії містить 40 мг цефподоксиму; 1 мл суспензії 8 мг цефподоксиму.

Градуйованим шприцом для дозування відміряють індивідуальну дозу препарату (одноразова доза) залежно від маси тіла дитини (від 5 до 25 кг).

Наприклад: позначка 12 відповідає індивідуальній одноразовій дозі, що призначається дитині з масою тіла 12 кг.

Слід прийняти дві окремі дози за добу.

Тривалість лікування

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

Печінкова недостатність

Корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна.

Ниркова недостатність

Корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше 40мл/хв/1,73 м2 не потрібна. Якщо значення кліренсу креатиніну нижче цього показника, дозу необхідно коректувати відповідним чином (див. Таблицю).

Таблиця

Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) Рекомендована доза 39–10 розрахована залежно від маси тіла разова доза кожні 24 години <10 розрахована залежно від маси тіла разова доза кожні 48 годин пацієнти, що перебувають на гемодіалізі розрахована залежно від маси тіла разова доза після кожного сеансу діалізу

Приготування суспензії.

Суспензію рекомендовано готувати в аптеці таким чином:

1. Енергійно струсіть флакон для відділення порошку від дна пляшки.

2. Відгвинтіть кришку на флаконі, натискаючи і в той же час повертаючи її (запобіжний клапан).

3. Видаліть захисну плівку.

4. Заповніть пластикову градуйовану мірну скляночку прокип'яченою охолодженою водою до позначки 27 мл.

5. Вилийте воду з мірної скляночки у флакон і енергійно струсіть, щоб не залишилося порошку на стінках.

6. Заповніть знову пластикову градуйовану мірну скляночку водою до позначки 27 мл.

7. Вилийте воду з мірної скляночки у флакон і струсіть енергійно до утворення однорідної суспензії.

8. Викиньте пластикову градуйовану мірну скляночку.

Добре збовтуйте перед кожним застосуванням. Ретельно закривайте флакон після кожного використання Готову суспензію зберігають у холодильнику (2–8 °С) впродовж 10 днів

Суспензію відміряють за допомогою дозувального шприца, що входить до складу упаковки.

Побічні реакції

Побічні реакції класифіковано за основними системами і органами та за частотою їх виникнення: дуже часто (>1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1 000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Інфекції та інвазії:

рідко — суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida, не чутливими до цефподоксиму;

дуже рідко — коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи:

рідко — еозинофілія;

дуже рідко — лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична анемія.

З боку імунної системи:

рідко — гіперчутливість;

дуже рідко — анафілактичні реакції.

Метаболічні порушення:

рідко — зневоднення, подагра, периферійний набряк, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м'язової системи:

рідко — міалгія.

З боку нервової системи:

нечасто — головний біль;

рідко — запаморочення;

дуже рідко — вертиго, безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні сновидіння, погіршання зору, сплутаність свідомості, нічні жахи, парестезія.

З боку дихальної системи:

рідко — астма, кашель, носова кровотеча, риніт, свистяче дихання, бронхіт, ядуха, плевральний випіт, пневмонія, синусит.

З боку травного тракту:

часто — діарея;

нечасто — біль у животі, нудота;

рідко — відчуття спраги, тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті, зменшення апетиту, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки у роті, псевдомембранозний коліт.

При виникненні тяжкої персистувальної діареї під час терапії препаратом або після завершення курсу лікування необхідно мати на увазі ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту (див. розділ «Особливості застосування»).

Гепатобіліарні порушення:

дуже рідко — холестатичне ураження печінки.

З боку шкіри та її похідних:

рідко — висипання, свербіж, кропив'янка, підвищена пітливість, макульозні висипання, грибковий дерматит, злущування, сухість шкіри, випадіння волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема, пурпура, бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

рідко — гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часті сечовипускання, протеїнурія, вагінальний кандидоз.

Були зареєстровані зміни функції нирок при застосуванні антибіотиків з тієї ж групи, що і цефподоксим, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами і/або потужними сечогінними засобами.

З боку серцево-судинної системи:

рідко — застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, артеріальна гіпертензія або гіпотензія.

З боку органів чуття:

рідко — порушення смакових відчуттів, подразнення очей, шум у вухах.

Загальні розлади:

рідко — дискомфорт, нездужання, втомлюваність, астенія, медикаментозна гарячка, біль у грудях (біль може віддавати у поперек), гарячка, генералізований біль, кандидоз, абсцес, алергічна реакція, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.

Лабораторні показники:

рідко — підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну, сечовини і креатиніну, псевдопозитивна реакція Кумбса.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея. У випадках передозування, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можливий розвиток енцефалопатії. Енцефалопатія, як правило, оборотна і зникає при зниженні рівня цефподоксиму в плазмі.

Лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Підтримувальна і симптоматична терапія.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат застосовують дітям.

Діти.

Препарат призначають дітям віком від 6 місяців до 12 років.

Препарат протипоказаний дітям у віці до 6 місяців.

Особливості застосування

До призначення цефалоспоринів необхідно провести попередній анамнез щодо наявності алергії на пеніцилін, оскільки перехресні алергічні реакції на пеніциліни відбуваються у 5–10% випадків.

Слід дотримуватися особливої обережності пацієнтам з алергічними реакціями на пеніцилін.

Щодо пацієнтів з алергічними реакціями на інші цефалоспорини слід мати на увазі імовірність виникнення перехресних алергічних реакцій на цефподоксим. Пацієнтам з реакціями гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини в анамнезі не слід призначати цефподоксим.

Алергічні реакції (анафілаксія) на β-лактамні антибіотики можуть бути серйозними, іноді навіть із смертельним наслідком.

При виникненні будь-яких проявів гіперчутливості слід припинити лікування.

У випадках тяжкої ниркової недостатності може виникнути необхідність зниження дози залежно від кліренсу креатиніну.

Можливі побічні ефекти включають шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання і біль в животі. Слід обережно призначати антибіотики пацієнтам із захворюваннями травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі.

Цефподоксим може викликати пронос, антибіотик-асоційований коліт і псевдомембранозний коліт. Ці побічні ефекти, що частіше виникають у пацієнтів, які отримували високі дози впродовж тривалого періоду, слід розглядати як потенційно серйозні.

Слід провести дослідження на наявність C. dificile. У разі загрози коліту лікування слід негайно припинити. Необхідно провести сигмо- та ректоскопію і у разі клінічної необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати застосування препаратів, які спричиняють затримку фекальних мас. При застосуванні препаратів широкого спектра дії, таких як цефалоспорини, існує підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, може розвинутися нейтропенія, рідше — агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо лікування триває більше 10 днів, слід провести аналіз крові, і за наявності нейтропенії лікування слід припинити.

Цефалоспорини можуть індукувати позитивну пробу Кумбса і, дуже рідко, можуть призвести до розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції може виникнути перехресна реактивність з пеніцилінами.

При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди, і/або з потужними сечогінними засобами (фуросемід) необхідно контролювати ниркову функцію.

Тривале застосування цефподоксиму проксетилу може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів. Пероральні антибіотики можуть змінити нормальну мікробну флору товстої кишки, що призводить до розростання клостридія з подальшим псевдомембранозним колітом.

До складу препарату входить сахароза 2465 мг/5 мл.

До складу препарату входить аспартам (E 951) 20 мг/5 мл.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат призначений для дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністи Н2-рецепторів гістаміну і антацидні засоби знижують біодоступність цефподоксиму. Пробенецид знижує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини можуть посилити антикоагулянтний ефект кумаринів і знизити контрацептивний ефект естрогену.

При одночасному застосуванні цефподоксиму з препаратами, які нейтралізують шлунковий рН або інгібують секрецію шлункової кислоти, знижується біодоступність приблизно на 30%. Тому такі препарати, як антациди мінерального типу, і Н2-блокатори, такі як ранітидин, які можуть призвести до збільшення рН шлунку, слід приймати через 2–3 години після прийому цефподоксиму.

Біодоступність збільшується при прийомі препарату під час їжі.

Псевдопозитивна реакція на глюкозу у сечі може бути виявлена при застосуванні розчинів Бенедикта/Фелінга або мідного купоросу, але така реакція не була виявлена при застосуванні тестів, що грунтуються на ферментативних глюкозо-оксидазних реакціях.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефподоксиму проксетил — β-лактамний антибіотик III покоління цефалоспоринів для прийому внутрішньо, є проліками цефподоксиму.

Механізм дії цефподоксиму обумовлений пригніченням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Стійкий до численних β-лактамаз.

В умовах in vitro цефподоксим має бактерицидну дію відносно численних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефподоксим високоактивний до грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae; Streptococci групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G; інші streptococci (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius); Propionibacterium acnes; Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим високоактивний до грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Moraxella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Помірно чутливі до цефподоксиму: метицилін-чутливі staphylococci, штами, що продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus і S. epidermidis).

Стійкі до цефподоксиму: Enterococci; метицилін-стійкі staphylococci (S. aureus і S. Epidermidis (негативні)); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis та споріднені види.

Якщо це можливо, чутливість має бути визначена тестуванням в умовах in vitro.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Цефподоксиму проксетил всмоктується у кишечнику і гідролізується у свій активний метаболіт цефподоксим. При прийомі цефподоксиму проксетилу (таблетка, що містить 100 мг цефподоксиму) перорально натщесерце всмоктування препарату становить 51,1%. Прийом їжі збільшує період всмоктування.

Розподіл.

Об'єм розподілу 32,3 л. Максимальний рівень цефподоксиму досягається протягом 2–3 годин після прийому. Максимальна концентрація у плазмі становить 1,2 мг/л після прийому у дозі 100 мг та 2,5 мг/л після прийому у дозі 200 мг. Після прийому в дозах 100 мг і 200 мг 2 рази на добу впродовж 14,5 дня фармакокінетичні параметри цефподоксиму у плазмі не змінювалися.

Зв'язування з білками сироватки становить 40%, головним чином з альбуміном. Зв'язування з білками є ненасичуваним.

Цефподоксим проникає у паренхіму легенів, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, мигдалики, міжклітинну рідину і тканини простати. Хороша дифузія цефподоксиму також спостерігалася у нирковій тканині.

Виводиться переважно з сечею, у якій утворюються високі концентрації.

Метаболізм.

Цефподоксиму проксетил є проліками цефподоксиму. В основному увесь препарат, який всмоктується, піддається деетерифікації пресистемно у тонкому кишечнику і перетворюється на його активну форму. Цефподоксим не піддається значному метаболізму і виводиться у незміненому виді, в основному з сечею.

Виведення.

Основний шлях виведення препарату — нирки, 80% виводиться у незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення близько 2,4 години.

Діти.

Максимальні концентрації у плазмі досягаються приблизно через 2–4 години після прийому препарату. У дітей віком від 4 до 12 років при прийомі одноразової дози препарату 5 мг/кг максимальні концентрації в плазмі були схожими з відповідними показниками у дорослих при прийомі препарату у дозі 200 мг.

У пацієнтів віком до 2 років, які отримували повторні дози препарату 5 мг/кг кожні 12 годин, середні концентрації у плазмі через 2 години після прийому становили від 2,7 мг/л (1–6 місяців) до 2,0 мг/л (7 місяців — 2 роки).

У пацієнтів віком від 1 місяця до 12 років, які отримували повторні дози препарату 5 мг/кг кожні 12 годин, залишкові концентрації у плазмі у рівноважному стані становили від 0,2- 0,3 мг/л (1 місяць — 2 роки) до 0,1 мг/л (2 — 12 років).

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

Порошок від майже білого до світло-жовтого кольору з характерним запахом банана.

Після приготування: суспензія від майже білого до світло-жовтого кольору з характерним запахом банана.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Порошок для оральної суспензії зберігати при температурі не вище 25 °С.

Приготована суспензія стійка 10 днів за температури від 2 °С до 8 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

64,8 г порошку для приготування 100 мл оральної суспензії в пластиковому напівпрозорому (HDPE) флаконі білого кольору із закупорювальним засобом, недоступним для відкривання дітьми.

1 флакон, мірна скляночка для дозування води, необхідної для приготування суспензії, дозатор (пластиковий шприц) для перорального прийому у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алкалоїд АД-Скоп'є/Alkaloid AD-Skopje.

Місцезнаходження

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп'є, 1000, Республіка Македонія/ Bulevar Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.

ФОКСЕРО  таблетки, вкриті плівковою оболонкою   100 мг,таблетки, вкриті плівковою оболонкою   200 мг

ФОКСЕРО® (FOXERO®

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-07-04 р. № 669. Р.п. № UA/15271/01/01,UA/15271/01/02

Склад

діюча речовина: cefpodoxime;

1 таблетка містить цефподоксиму проксетил еквівалентно цефподоксиму 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; кальцію кармелоза; гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена; натрію лаурилсульфат; опадрай білий 03A28718 (гіпромелоза (E 464); титану діоксид (E 171); тальк).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління

Код АТC J01D D13.

Клінічні характеристики

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до цефподоксиму збудниками:

  • ЛОР-органів (включаючи синусит, тонзиліт, фарингіт); для лікування тонзиліту і фарингіту цефподоксим призначають у разі хронічної або рецидивуючої інфекції, а також у випадках відомої або підозрюваної нечутливості збудника до широкозастосовуваних антибіотиків;
  • дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт, рецидиви або загострення хронiчного бронхіту, бактеріальну пневмонію);
  • неускладнені інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит і цистит);
  • шкіри та м'яких тканин (абсцеси, целюліт, інфіковані рани, фурункули, фолікуліт, пароніхія, карбункули і виразки);
  • неускладнений гонококовий уретрит.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефподоксиму, інших цефалоспоринів або до будь-якого з компонентів препарату.

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Спосіб застосування та дози

Для вживання внутрішньо. Таблетки слід приймати під час їжі для оптимальної абсорбції.

Дорослі із нормальною нирковою функцією.

Синусит: 200 мг 2 рази на добу.

Тонзиліт і фарингіт: 100 мг 2 рази на добу.

Гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту і бактеріальна пневмонія: 100–200 мг 2 рази на добу, залежно від тяжкості інфекції.

Неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів: 100 мг 2 рази на добу.

Неускладнені інфекції верхніх сечовивідних шляхів: 200 мг 2 рази на добу.

Інфекції шкіри і м'яких тканин: 200 мг 2 рази на добу.

Неускладнений гонококовий уретрит: 200 мг у вигляді разової дози.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози для літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок не потрібна.

Діти.

Таблетки призначають дітям віком від 12 років по 100 мг 2 рази на добу. Дітям до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро®, порошок для пероральної суспензії.

Печінкова недостатність.

Корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна.

Ниркова недостатність.

Корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше 40 мл/хв/1,73м2 не потрібна. Якщо значення кліренсу креатиніну нижче цього показника, дозу необхідно коректувати відповідним чином (див. Таблицю).

Таблиця

Кліренс креатиніну (мл/хв) Рекомендована доза 39–10 Уніфіковану дозу1 призначають у вигляді разової дози кожні 24 години (тобто половину звичайної дози для дорослих) <10 Уніфіковану дозу1 призначають у вигляді разової дози кожні 48 години (тобто чверть звичайної дози для дорослих) Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Уніфіковану дозу1 призначають після кожного сеансу діалізу

Примітка:

1Уніфікована доза становить 100 мг або 200 мг, залежно від типу інфекції.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

Побічні реакції

Побічні реакції класифіковано за основними системами і органами та за частотою їх виникнення: дуже часто (>1 / 10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1 000 до <1/100), рідко (≥1 /10000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Інфекції та інвазії:

рідко — суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida, нечутливими до цефподоксиму;

дуже рідко — коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи:

рідко — еозинофілія;

дуже рідко — лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична анемія.

З боку імунної системи:

рідко — гіперчутливість;

дуже рідко — анафілактичні реакції.

Метаболічні порушення:

рідко — зневоднення, подагра, периферійний набряк, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м'язової системи:

рідко — міалгія.

З боку нервової системи:

нечасто — головний біль;

рідко — запаморочення;

дуже рідко — вертиго, безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні сновидіння, погіршання зору, сплутаність свідомості, нічні жахи, парестезія.

З боку дихальної системи:

рідко — астма, кашель, носова кровотеча, риніт, свистяче дихання, бронхіт, задуха, плевральний випіт, пневмонія, синусит.

З боку травного тракту:

часто — діарея;

нечасто — біль у животі, нудота;

рідко — відчуття спраги, тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті, зменшення апетиту, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки у роті, псевдомембранозний коліт.

При виникненні тяжкої персистувальної діареї під час терапії препаратом або після завершення курсу лікування необхідно мати на увазі ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту (див. розділ «Особливості застосування»).

Гепатобіліарні порушення:

дуже рідко — холестатичне ураження печінки.

З боку шкіри та її похідних:

рідко — висипання, свербіж, кропив'янка, підвищена пітливість, макульозні висипання, грибковий дерматит, злущування, сухість шкіри, випадання волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема, пурпура, бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

рідко — гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часті сечовипускання, протеїнурія, вагінальний кандидоз.

Були зареєстровані зміни функції нирок при застосуванні антибіотиків з тієї ж групи, що і цефподоксим, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами і/або потужними сечогінними засобами.

З боку серцево-судинної системи:

рідко — застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, артеріальна гіпертензія або гіпотензія.

З боку органів чуття:

рідко — порушення смакових відчуттів, подразнення очей, нечасто — шум у вухах.

Загальні розлади і порушення у місці введення:

рідко — дискомфорт, нездужання, втомлюваність, астенія, медикаментозна гарячка, біль у грудях (біль може віддавати у поперек), гарячка, генералізований біль, кандидоз, абсцес, алергічна реакція, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.

Лабораторні показники:

рідко — підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну, сечовини і креатиніну, псевдопозитивна реакція Кумбса.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея. У випадках передозування, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можливий розвиток енцефалопатії. Енцефалопатія, як правило, оборотна і зникає при зниженні рівня цефподоксиму в плазмі.

Лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Підтримувальна і симптоматична терапія.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Фоксеро® можна застосовувати в період вагітності лише в разі обґрунтованої необхідності.

Цефподоксим проникає в грудне молоко, тому у разі необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Діти.

Таблетки призначають дітям віком від 12 років. Дітям до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро®, порошок для пероральної суспензії.

Особливості застосування

До призначення цефалоспоринів необхідно вивчити анамнез щодо наявності алергії на пеніцилін, оскільки перехресні алергічні реакції на пеніциліни відбуваються в 5–10% випадків.

Слід дотримуватися особливої обережності пацієнтам з алергічними реакціями на пеніцилін.

Щодо пацієнтів з алергічними реакціями на інші цефалоспорини слід мати на увазі імовірність виникнення перехресних алергічних реакцій на цефподоксим. Пацієнтам з реакціями гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини в анамнезі не слід призначати цефподоксим.

Алергічні реакції (анафілаксія) на β-лактамні антибіотики можуть бути серйозними, іноді навіть із смертельним наслідком.

При виникненні будь-яких проявів гіперчутливості слід припинити лікування.

У випадках тяжкої ниркової недостатності може виникнути необхідність зниження дози залежно від кліренсу креатиніну.

Можливі побічні ефекти включають шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання і біль в животі. Слід обережно призначати антибіотики пацієнтам із захворюваннями травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі.

Цефподоксим може викликати пронос, антибіотик-асоційований коліт і псевдомембранозний коліт. Ці побічні ефекти, що частіше виникають у пацієнтів, що отримували високі дози впродовж тривалого періоду, слід розглядати як потенційно серйозні.

Слід провести дослідження на наявність C. difficile. У разі загрози коліту лікування слід негайно припинити. Необхідно підтвердити діагноз сигмо- і ректоскопією та у разі клінічної необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати застосування препаратів, які спричиняють затримку фекальних мас. При застосуванні препаратів широкого спектра дії, таких як цефалоспорини, існує підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, може розвинутися нейтропенія, рідше — агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо лікування триває більше 10 днів, слід провести аналіз крові, і за наявності нейтропенії лікування слід припинити.

Цефалоспорини можуть індукувати позитивну пробу Кумбса і, дуже рідко, можуть призвести до розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції може виникнути перехресна реактивність з пеніцилінами.

При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди, і/або з потужними сечогінними засобами (фуросемід) необхідно контролювати ниркову функцію.

Тривале застосування цефподоксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів. Пероральні антибіотики можуть змінити нормальну мікробну флору товстої кишки, що призводить до розростання клостридію з подальшим псевдомембранозним колітом.

1 таблетка по 100 мг містить лактози, моногідрату 9 мг.

1 таблетка по 200 мг містить лактози, моногідрату 18 мг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід звернути увагу на ризик виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністи Н2-рецепторів гістаміну і антацидні засоби знижують біодоступність цефподоксиму. Пробенецид знижує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини можуть посилити антикоагулянтний ефект кумаринів і знизити контрацептивний ефект естрогену.

Були зареєстровані окремі випадки позитивного тесту Кумбса (див. розділ «Особливості застосування»).

При одночасному застосуванні цефподоксиму з препаратами, які нейтралізують шлунковий рН або інгібують секрецію шлункової кислоти, знижується біодоступність приблизно на 30%. Тому такі препарати, як антациди мінерального типу, і Н2-блокатори, такі як ранітидин, які можуть призвести до збільшення рН шлунка, слід приймати через 2–3 години після прийому цефподоксиму.

Біодоступність збільшується при прийомі препарату під час їжі.

Псевдопозитивна реакція на глюкозу у сечі може бути виявлена при застосуванні розчинів Бенедикта/Фелінга або мідного купоросу, але така реакція не була виявлена при застосуванні тестів, що ґрунтуються на ферментативних глюкозо-оксидазних реакціях.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефподоксиму проксетил — β-лактамний антибіотик III покоління цефалоспоринів для прийому внутрішньо, є проліками цефподоксиму.

Механізм дії цефподоксиму обумовлений пригнобленням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Стійкий до численних β-лактамаз.

В умовах in vitro цефподоксим має бактерицидну дію відносно численних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефподоксим високоактивний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae; Streptococci групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G; інші streptococci (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим високоактивний відносно грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим помірночутливий відносно: метицилін-чутливі staphylococci, штами, що продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus і S. epidermidis).

Стійкі до цефподоксиму: Enterococci; метицилін-стійкі staphylococci (S. aureus і S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis та споріднені види.

Якщо це можливо, чутливість має бути визначена тестуванням в умовах in vitro.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Цефподоксиму проксетил всмоктується у кишечнику і гідролізується у свій активний метаболіт цефподоксим. При прийомі цефподоксиму проксетилу (таблетка, що містить 100 мг цефподоксиму) перорально натщесерце всмоктування препарату становить 51,1%. Прийом їжі збільшує період всмоктування.

Розподіл. Об'єм розподілу — 32,3 л. Максимальний рівень цефподоксиму досягається протягом 2–3 годин після прийому. Максимальна концентрація у плазмі становить 1,2 мг/л після прийому у дозі 100 мг та 2,5 мг/л після прийому у дозі 200 мг. Після прийому в дозах 100 мг і 200 мг 2 рази на добу впродовж 14,5 дня, фармакокінетичні параметри цефподоксиму у плазмі не змінювалися.

Зв'язування з білками сироватки становить 40%, головним чином з альбуміном. Зв'язування з білками є ненасичуваним.

Цефподоксим проникає у паренхіму легенів, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, мигдалики, міжклітинну рідину і тканини простати. Хороша дифузія цефподоксиму також спостерігалася у нирковій тканині.

Виводиться переважно з сечею, у якій утворюються високі концентрації.

Метаболізм. Цефподоксиму проксетил є проліками цефподоксиму. В основному весь препарат, який всмоктується, піддається деетерифікацї, пресистемно у тонкому кишечнику і перетворюється на його активну форму. Цефподоксим не піддається значному метаболізму і виводиться у незміненому вигляді, в основному з сечею.

Виведення. Основний шлях виведення препарату — нирки, 80% виводиться у незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення — близько 2,4 години.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 100 мг:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням "100" на одному боці і без тиснення на іншому;

таблетки по 200 мг:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням "200" на одному боці і без тиснення на іншому.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з алюмінієвої фольги.

1 або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алкалоїд АД-Скоп'є/Аlkaloid AD-Skopje.

Місцезнаходження

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп'є, 1000, Республіка Македонія/ Bulevar Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.