ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Цетиризин, метаболіт гідроксизину, є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. У дослідженнях зв’язування з рецепторами in vitro не виявлено значної спорідненості з іншими рецепторами, окрім H1-рецепторів.

Окрім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин чинить антиалергічну дію: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібував пізню фазу міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів), у шкірі та кон’юнктиві осіб з атопією, яким вводили антиген.

У дозах 5 та 10 мг цетиризин інтенсивно інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну в шкірі, хоча співвідношення з ефективністю не встановлено.

Застосування цетиризину у пацієнтів з алергічним ринітом та таким супутнім захворюванням, як БА (від легкої до помірної за тяжкістю), у дозі 10 мг 1 раз на добу покращувало стан при симптомах риніту та не впливало на функцію легень, підтверджує безпеку застосування цетиризину у хворих на БА легкого та помірного ступеня тяжкості.

Застосування цетиризину у високій добовій дозі 60 мг протягом тижня не спричиняло статистично значущої пролонгації інтервалу Q–T.

При прийомі в рекомендованих дозах цетиризин покращував стан пацієнтів із цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

У дітей віком 5–12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення пухирців та почервоніння) не спостерігалося. Якщо лікування цетиризином припинити після повторного прийому, реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 діб.

Фармакокінетика. Цетиризин проявляє лінійну кінетику при дозуванні 5–60 мг.

Абсорбція. Рівноважна Cmax цетиризину у плазмі крові становить майже 300 нг/мл та досягається протягом 1±0,5 год. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як Cmax у плазмі крові, AUC, є однорідним. Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції знижувалася. Біодоступність подібна при застосуванні цетиризину у формі р-ну, капсул або таблеток.

Розподіл. Видимий об’єм розподілу цетиризину становить 0,5 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові — 93±0,3%. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками крові.

Метаболізм. Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні.

Виведення. Близько ⅔ дози цетиризину виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий T½ становить близько 10 год. При застосуванні в добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося.

Окремі групи пацієнтів

Пацієнти з порушенням функцій печінки. У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у вигляді разової дози відмічали збільшення T½ на 50% та зниження кліренсу на 40% порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дози пацієнтам із порушенням функцій печінки необхідна лише тоді, коли у таких пацієнтів є одночасно і порушення функції нирок.

Пацієнти з порушенням функцій нирок. Фармакокінетика цетиризину була подібною у пацієнтів із легким ступенем порушення функцій нирок (кліренс креатиніну >40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів з помірним ступенем порушення функцій нирок спостерігалося подовження T½ у 3 рази та зниження кліренсу — на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, яким проводили гемодіаліз (кліренс креатиніну 7 мл/хв), після застосування 10 мг цетиризину перорально спостерігалося подовження T½ у 3 рази та зниження кліренсу на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам із порушенням функцій нирок помірного ступеня необхідна корекція дози цетиризину. Застосування препарату у пацієнтів з тяжким ступенем порушення функцій нирок протипоказане.

Пацієнти літнього віку. Після разового перорального прийому цетиризину у дозі 10 мг T½ у таких пацієнтів подовжувався майже на 50%, а кліренс знижувався приблизно на 40% порівняно з молодшими особами. Зниження кліренсу цетиризину було пов’язане зі зниженою функцією нирок.

Діти. T½ цетиризину становив майже 6 год у дітей віком 6–12 років та 5 год у дітей віком 2–6 років. У дітей віком 6—24 міс цей показник скорочений до 3,1 год.

ПОКАЗАННЯ

симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.

ЗАСТОСУВАННЯ

препарат призначений для перорального застосування.

Дорослі та діти віком від 12 років. Препарат слід застосовувати в дозі 10 мг (20 крапель або 1 таблетка) 1 раз на добу.

Діти віком 6–12 років. Препарат слід застосовувати у дозі 5 мг (10 крапель або ½ таблетки) 2 рази на добу.

Діти віком 2–6 років. Препарат застосовувати у дозі 2,5 мг (по 5 крапель) 2 рази на добу.

Дітям із порушенням функції нирок дозування коригувати індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну пацієнта, віку та маси тіла.

Пацієнти літнього віку. За умови нормальної функції нирок у таких пацієнтів немає необхідності в корекції дози.

Пацієнти з порушенням функцій печінки. У таких пацієнтів немає необхідності в корекції дози.

Пацієнти з порушенням функцій нирок. Не існує підтверджених документально даних щодо співвідношення ефективність/безпека для пацієнтів з порушенням функцій нирок. Оскільки цетиризин головним чином виводиться нирками, у разі, якщо не може бути застосовано альтернативне лікування, дозування має бути індивідуальним, залежно від стану функцій нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та відкоригувати дозу відповідно до наведеної інформації.

Для того щоб скористатися таблицею, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта. Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном плазми крові (мг/дл) за такою формулою:

КК =

маса тіла (кг) · (140 — вік)

· 0,85 для жінок

72 · креатинін плазми крові (мг/дл)

Стан функції нирок Кліренс креатиніну, мл/хв Доза та частота Нормальна функція ≥80 10 мг 1 раз на добу Легкий ступінь порушення 50–79 10 мг 1 раз на добу Помірний ступінь порушення 30–49 5 мг 1 раз на добу Тяжкий ступінь порушення <30 5 мг 1 раз на 2 доби Термінальна стадія ниркової недостатності — пацієнти, яким проводять діаліз <10 Протипоказано

Препарат у формі крапель слід накрапати в ложку або розчинити у воді та приймати перорально. Якщо застосовувати розведення, слід враховувати, особливо при застосуванні у дітей, що об’єм води, до якого додаються краплі, має відповідати кількості рідини, яку може проковтнути пацієнт. Розбавлений р-н слід прийняти одразу.

Таблетки слід ковтати, запиваючи 1 склянкою води.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі; тяжкі порушення функцій нирок при КК <10 мл/хв.

ПОБІЧНА ДІЯ

відомо, що цетиризин при застосуванні в рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на ЦНС, що включає сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію ЦНС.

Метилпарабен та пропілпарабен, що входять до складу препарату, здатні спричиняти розвиток алергічних реакцій, які можуть проявитися не одразу.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів та майже не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.

Повідомлялося про такі побічні реакції, які виникали під час досліджень цетиризину, не менше ніж у 1% пацієнтів:

з боку психіки — сонливість;

з боку нервової системи — запаморочення, головний біль;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння — фарингіт;

з боку травного тракту — біль у животі, сухість у роті, нудота;

загальні порушення — підвищена втомлюваність.

Повідомлялось про такі побічні реакції, які виникали під час досліджень цетиризину, не менше ніж у 1% дітей віком від 6 міс до 12 років:

з боку психіки — сонливість;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння — риніт;

з боку травного тракту — діарея;

загальні порушення — підвищена втомлюваність.

Під час застосування цетиризину також повідомлялося про розвиток нижчеперелічених побічних реакцій. Побічні реакції вказані за класами систем органів згідно з MedDRA (Медичний словник термінів для регулятивної діяльності) та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (частоту неможливо визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко — реакції гіперчутливості; дуже рідко — анафілактичний шок.

З боку метаболізму та харчування: невідомо — підвищений апетит.

З боку психіки: нечасто — ажитація; рідко — агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко — тик; невідомо — суїцидальні думки.

З боку нервової системи: нечасто — парестезія; рідко — судоми; дуже рідко — дисгевзія, дискінезія, дистонія, синкопе, тремор; невідомо — амнезія, порушення пам’яті.

З боку органа зору: дуже рідко — порушення акомодації, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.

З боку органа слуху та рівноваги: невідомо — вертиго.

З боку серця: рідко — тахікардія.

З боку травного тракту: нечасто — діарея.

З боку гепатобіліарного тракту: рідко — порушення функцій печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, γ–глутамілтрансферази та білірубіну).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, висипи; рідко — кропив’янка; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, місцеві медикаментозні висипи.

З боку нирок та сечовивідної системи: дуже рідко — дизурія, енурез; невідомо — затримка сечі.

Загальні порушення: нечасто — астенія, нездужання; рідко — набряк.

Обстеження: рідко — збільшення маси тіла.

Після припинення застосування цетиризину повідомлялося про випадки інтенсивного свербежу та кропив’янки.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

антигістамінні засоби, у тому числі цетиризин, пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому перед її проведенням прийом препарату слід припинити за 3 дні до дослідження (період виведення).

Повідомлялося про розвиток свербежу та/або кропив’янки після припинення застосування цетиризину, навіть якщо раніше ці симптоми не спостерігалися. У деяких випадках вони можуть бути інтенсивними, що потребує відновлення прийому цетиризину. Необхідність у відновленні лікування залежить від проявів, що виникли.

При застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах не виявлено клінічно значущих взаємодій з алкоголем (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте у разі одночасного вживання слід дотримуватися обережності.

Препарат застосовувати з обережністю у пацієнтів, схильних до затримки сечі (пошкодження хребта, гіперплазія передміхурової залози), з епілепсією, ризиком виникнення судом, хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтів літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Препарат у формі таблеток містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід його застосовувати.

Застосування у період вагітності або годування грудьми

Період вагітності. Клінічні дані щодо застосування цетиризину у вагітних є дуже обмеженими. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. У період вагітності препарат слід застосовувати з обережністю, коли, на думку лікаря, користь від застосування для жінки переважає потенційний ризик для плода.

Період годування грудьми. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25–90% від концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після його застосування. У період годування грудьми препарат слід застосовувати з обережністю.

Фертильність. Доступні дані про вплив на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність не виявлено. У дослідженнях на тваринах не виявили негативного впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Об’єктивне визначення здатності керувати транспортними засобами, латентності сну та здатності працювати на складальному конвеєрі не показало клінічно значущого впливу цетиризину при застосуванні у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнтам, які керують транспортними засобами або працюють з іншими механізмами, не слід перевищувати рекомендовані дози та варто враховувати реакцію власного організму на препарат.

Пацієнтам, які відчувають сонливість, слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення уваги.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

у дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося.

При багаторазовому застосуванні теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину відмічено незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, тоді як диспозиція теофіліну не підвищувалася при одночасному прийомі цетиризину.

У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином побічних фармакодинамічних взаємодій не виявлено.

У дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином побічних клінічних взаємодій не спостерігалося. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

При багаторазовому застосуванні ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції цетиризину збільшилася приблизно на 40%, тоді як диспозиція ритонавіру дещо знижувалася (—11%) при одночасному прийомі цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому цетиризину.

Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції знижується на 1 год.

Одночасний прийом цетиризину з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення уваги та порушення працездатності, хоча цетиризин не потенціює ефект алкоголю (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л).

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми. Симптоми, що спостерігалися після суттєвого передозування цетиризину, в основному пов’язані з впливом на ЦНС або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні реакції, про які повідомлялося після прийому дози, що перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, підвищену втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.

Лікування. При передозуванні слід проводити симптоматичну та підтримувальну терапію. Можна провести промивання шлунка. Діаліз не є ефективним методом для виведення цетиризину. Специфічний антидот цетиризину невідомий.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °С у сухому місці.

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

РОЛІНОЗ  краплі оральні, розчин   10 мг/мл

РОЛІНОЗ (ROLINOZ)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату 

Склад лікарського засобу

діюча речовина: cetirizine;

1 мл розчину (20 крапель) містить 10 мг цетиризину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: гліцерин (85%); пропіленгліколь; натрію сахарин; метилпарабен (Е 218); пропілпарабен (Е 216); натрію ацетат, тригідрат; кислота оцтова льодяна; вода очищена.

Лікарська форма

Краплі оральні.

Прозора, безбарвна рідина.

Назва і місцезнаходження виробника

«ABC Фармачеутічі С.п.А.», Італія (Віа Кантон Моретті, 29 (Локаліта Сан Бернардо) — 10090 Івреа (ТО), Італія).

«ABC Farmaceutici S.р.A.», Italy (Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) — 10090 Ivrea (TO), Italy).

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A Е07.

Цетиризину дигідрохлорид — антигістамінний препарат II покоління, селективний блокатор периферичних H1-гістамінових рецепторів. За хімічною будовою — карбоксильне похідне гідроксизину, основного метаболіту цетиризину. Чинить антигістамінну та протиалергічну дії. Запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить протисвербіжну та антиексудативну дію.

Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію клітин запалення; пригнічує виділення медіаторів, що беруть участь у пізній стадії алергічної реакції. Зменшує проникність капілярів, попереджує розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив'янці). Знижує гістамініндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу.

Практично не чинить седативного ефекту, антихолінергічної та антисеротонінової дії при застосуванні в рекомендованих дозах.

Цетиризину дигідрохлорид швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, абсорбція — 70%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 60 хв після внутрішнього застосування. Період напіввиведення становить 7–10 годин. Мінімально метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту та виводиться в незміненому вигляді переважно нирками.

Показання для застосування

  • Симптоматична терапія сезонного та постійного алергічного риніту (таких симптомів, як ринорея, свербіж у носі, чхання), а також неназальних симптомів, пов'язаних з кон'юнктивітом;
  • свербіж та кропив'янка різних типів, включаючи хронічну ідіопатичну кропив'янку.

Протипоказання

  • підвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або до інших компонентів препарату, а також до будь-яких похідних піперазину;
  • тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Належні заходи безпеки при застосуванні

При застосуванні терапевтичних доз не було продемонстровано клінічно значущої взаємодії з алкоголем (при концентрації алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте рекомендовано уникати одночасного вживання алкоголю.

Роліноз з обережністю призначають пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю, епілепсією чи ризиком виникнення судом, а також пацієнтам літнього віку.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу препарату, можуть спричинити алергічні реакції (можливі реакції уповільненого типу).

Не перевищувати рекомендовані дозування.

Особливі застереження

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнти, які керують автотранспортом або обслуговують механізоване обладнання, повинні враховувати реакцію власного організму на препарат (див. розділ «Побічні ефекти»).

Одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове послаблення уваги та знизити працездатність.

Діти.

Протипоказаний дітям віком до 1 року.

Спосіб застосування та дози

Застосовують перорально, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Діти віком від 1 до 6 років: по 2,5 мг (5 крапель) 2 рази на добу.

Дорослі та діти віком від 6 років: добова доза — 10 мг (20 крапель) одноразово (бажано на ніч).

Можна застосовувати препарат у початковій дозі 5 мг (10 крапель), якщо її достатньо для контролю симптомів.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку: корекція дози не потрібна (за умови нормальної функції нирок).

Пацієнти з порушенням функції нирок (помірний та тяжкий ступінь): дозування має бути індивідуальним, залежати від стану функції нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та відкоригувати дозу відповідно до поданої інформації. Для того, щоб скористатися таблицею, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта у мілілітрах за хвилину (мл/хв). Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном сироватки крові (мг/дл) за допомогою формули: КК = [ 140 — вік (у роках) ] x маса тіла (кг) (x 0,85 для жінок). 72 x креатинін сироватки крові (мг/дл)

Корекція дозування для дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок.

Група Кліренс креатиніну (мл/хв) Дозування та частота Нормальна функція ≥80 10 мг 1 раз на добу Легка стадія порушення 50–79 10 мг 1 раз на добу Помірна стадія 30–49 5 мг 1 раз на добу Тяжка стадія <30 5 мг 1 раз на 2 доби Термінальна стадія хвороби нирок — пацієнти, яким проводять діаліз <10 Протипоказано

Дітям з порушенням функції нирок дозування коригують індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну пацієнта та маси тіла.

Пацієнтам з порушенням функції печінки немає потреби у корекції дози при порушенні тільки функції печінки.

Тривалість лікування залежить від перебігу та тривалості захворювання і визначається лікарем індивідуально для кожного хворого.

Передозування

Симптоми. Симптоми, що спостерігались після суттєвого передозування цетиризину, головним чином пов'язані з впливом на ЦНС або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні ефекти після прийому дози, яка перевищує щонайменше в 5 разів рекомендовану добову дозу, включають: сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, слабкість, втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, безсоння, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.

Лікування. Специфічний антидот цетиризину невідомий. При передозуванні рекомендована симптоматична та підтримуюча терапія. Промивання шлунка слід проводити якнайшвидше після прийому препарату з подальшим прийомом активованого вугілля. Цетиризин погано виводиться при проведенні діалізу.

Побічні ефекти

Цетиризин при застосуванні у рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на ЦНС, що включає сонливість, втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію ЦНС.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу препарату, можуть спричинити розвиток алергічних реакцій (можливо, відстрочених).

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.

Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, які характеризувалися підвищенням рівнів ферментів печінки, що супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому препарату.

Побічні ефекти зазначено згідно з КСО (класом системи органів) за MedDRA та за частотою, з якою вони зустрічалися. Частота визначена як така: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100); рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000), невідомо (неможливо встановити з існуючих даних).

Лабораторні дослідження: рідко — збільшення маси тіла.

З боку серця: рідко — тахікардія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: нечасто — парестезія; рідко — судоми, рухові розлади; дуже рідко — дисгевзія, непритомність, тремор, порушення тонусу (дистонія), дискінезія.

З боку органів зору: дуже рідко — порушення акомодації ока, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто — діарея.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко — дизурія, енурез.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, висипання на шкірі; рідко — кропив'янка; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, стійка медикаментозна еритема.

Загальні порушення та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: нечасто — астенія, нездужання; рідко — набряк.

З боку імунної системи: рідко — гіперчутливість; дуже рідко — анафілактичний шок.

З боку гепатобіліарної системи: рідко — порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, ГГТП та білірубіну).

З боку психіки: нечасто — нервове збудження, тривожність; рідко — агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко — нервовий тик.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводились для цетиризину та псевдоефедрину, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину, азитроміцину; фармакокінетичних взаємодій не спостерігалось. У ході дослідження багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину спостерігалось незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, тоді як диспозиція теофіліну не порушувалась при одночасному прийомі цетиризину.

Застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином не продемонструвало доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.

Застосування цетиризину з азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не продемонструвало доказів побічних клінічних взаємодій. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічних змін на ЕКГ.

Під час багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилась приблизно на 40%, тоді як диспозиція ритонавіру дещо порушувалась (-11%) при одночасному прийомі цетиризину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами поки що невідома. Однак необхідно дотримуватись особливої обережності при одночасному застосуванні разом зі снодійними і седативними засобами, а також із алкоголем. Застосування цетиризину одночасно з лікарськими засобами, що чинять ототоксичну дію, наприклад гентаміцином, може маскувати такі симптоми ототоксичності, як шум у вухах, запаморочення.

Об'єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, але час абсорбції зменшується на 1 годину.

Термін придатності

3 роки.

Після першого відкриття флакона використати краплі протягом 21 місяця.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому та недоступному для дітей місці.

Упаковка

20 мл у скляному флаконі з кришкою-крапельницею; 1 флакон у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

РОЛІНОЗ  таблетки   10 мг

РОЛІНОЗ (ROLINOZ)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату 

Склад лікарського засобу

діюча речовина: cetirizine;

1 таблетка містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А).

Лікарська форма

Таблетки.

Круглі таблетки білого кольору із гладенькою поверхнею та з розподільчою рискою з одного боку.

Назва і місцезнаходження виробника

«ABC Фармачеутічі С.п.А.», Італія (Віа Кантон Моретті, 29 (Локаліта Сан Бернардо) — 10090 Івреа (ТО), Італія).

«ABC Farmaceutici S.р.A.», Italy (Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) — 10090 Ivrea (TO), Italy).

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A E07.

Цетиризину дигідрохлорид — антигістамінний препарат II покоління; селективний блокатор периферичних H1-гістамінових рецепторів. За хімічною будовою — карбоксильне похідне гідроксизину, основного метаболіту цетиризину. Чинить антигістамінну та протиалергічну дію. Запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та антиексудативну властивість.

Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію клітин запалення; пригнічує виділення медіаторів, що беруть участь у пізній стадії алергічної реакції. Зменшує проникність капілярів, попереджує розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив'янці). Знижує гістамініндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу.

Практично не чинить седативного ефекту, антихолінергічної та антисеротонінової дії при застосуванні в рекомендованих дозах.

Цетиризину дигідрохлорид швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, абсорбція — 70%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 60 хв після внутрішнього застосування. Період напіввиведення становить 7–10 годин. Мінімально метаболізується в печінці з утворенням неактивного метаболіту та виводиться в незміненому вигляді переважно нирками.

Показання для застосування

  • Симптоматична терапія сезонного та постійного алергічного риніту (таких симптомів, як ринорея, свербіж у носі, чхання), а також неназальних симптомів, пов'язаних із кон'юнктивітом;
  • свербіж та кропив'янка різних типів, включаючи хронічну ідіопатичну кропив'янку.
  • Протипоказання

    • Підвищена чутливість до цетиризину або до інших компонентів препарату, а також до гідроксизину та до будь-яких похідних піперазину;
    • тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <10 мл/хв);
    • рідкісні спадкові форми непереносимості галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози.

    Належні заходи безпеки при застосуванні

    При застосуванні терапевтичних доз не було продемонстровано клінічно значущої взаємодії з алкоголем (при концентрації алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте рекомендовано уникати одночасного вживання алкоголю.

    Роліноз з обережністю призначають пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю, з епілепсією чи з ризиком виникнення судом, а також пацієнтам літнього віку.

    Не перевищувати рекомендоване дозування.

    Особливі застереження

    Застосування у період вагітності або годування груддю.

    Не застосовують у період вагітності або годування груддю.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

    Пацієнти, які керують автотранспортом або обслуговують механізоване обладнання, повинні враховувати реакцію власного організму на препарат (див. розділ «Побічні ефекти»).

    Одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове послаблення уваги та знизити працездатність.

    Діти.

    Протипоказаний дітям віком до 6 років.

    Спосіб застосування та дози

    Застосовують перорально, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

    Дорослі та діти віком від 6 років: добова доза — 10 мг (1 таблетка) одноразово, бажано на ніч.

    Можна застосовувати препарат у початковій дозі 5 мг (½ таблетки), якщо її достатньо для контролю симптомів.

    Особливі групи пацієнтів

    Пацієнти літнього віку: корекція дози не потрібна (за умови нормальної функції нирок).

    Пацієнти з порушенням функції нирок (помірний та тяжкий ступінь): дозування повинно бути індивідуальним, залежно від стану функції нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та відкоригувати дозу відповідно до наведеної інформації. Для того, щоб скористатися таблицею, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієнта у мілілітрах за хвилину (мл/хв). Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном сироватки крові (мг/дл) за допомогою формули: КК = [ 140 — вік (у роках) ] x маса тіла (кг) (x 0,85 для жінок). 72 x креатинін сироватки крові (мг/дл)

    Корекція дозування для дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок.

    Група Кліренс креатиніну (мл/хв) Дозування та частота Нормальна функція ≥80 10 мг 1 раз на добу Легка стадія порушення 50–79 10 мг 1 раз на добу Помірна стадія 30–49 5 мг 1 раз на добу Тяжка стадія <30 5 мг 1 раз на 2 доби Термінальна стадія хвороби нирок — пацієнти, яким проводять діаліз <10 Протипоказано

    Дітям з порушенням функції нирок дозування коригують індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну пацієнта та маси тіла.

    Пацієнтам з порушенням функції печінки немає потреби у корекції дози при порушенні тільки функції печінки.

    Тривалість лікування залежить від перебігу та тривалості захворювання і визначається лікарем індивідуально для кожного хворого.

    Передозування

    Симптоми: порушення свідомості, діарея, запаморочення, слабкість, головний біль, втома, мідріаз, свербіж, безсоння, седація, сонливість, ступор, тахікардія, тремор, затримка сечі. Передозування у дітей може спричинити збудження.

    Лікування. Специфічний антидот цетиризину невідомий. При передозуванні рекомендована симптоматична та підтримуюча терапія. Промивання шлунка слід проводити якнайшвидше після прийому препарату з подальшим прийомом активованого вугілля. Цетиризин погано виводиться при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу не встановлена.

    Побічні ефекти

    Цетиризин при застосуванні у рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на ЦНС, що включає сонливість, втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію ЦНС.

    Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів, повідомлялося про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.

    Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, які характеризувалися підвищенням рівнів ферментів печінки, що супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після припинення прийому препарату.

    Побічні ефекти зазначено згідно з КСО (класом системи органів) за MedDRA та за частотою, з якою вони зустрічалися. Частота визначена як така: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100); рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (неможливо встановити з існуючих даних).

    Лабораторні дослідження: рідко — збільшення маси тіла.

    З боку серця: рідко — тахікардія.

    З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія.

    З боку нервової системи: нечасто — парестезія; рідко — судоми, рухові розлади; дуже рідко — дисгевзія, непритомність, тремор, порушення тонусу (дистонія), дискінезія.

    З боку органів зору: дуже рідко — порушення акомодації ока, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.

    З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто — діарея.

    З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко — дизурія, енурез.

    З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, висипання на шкірі; рідко — кропив'янка; дуже рідко — ангіоневротичний набряк, стійка медикаментозна еритема.

    Загальні порушення та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: нечасто — астенія, нездужання; рідко — набряк.

    З боку імунної системи: рідко — гіперчутливість; дуже рідко — анафілактичний шок.

    З боку гепатобіліарної системи: рідко — порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, ГГТП та білірубіну).

    З боку психіки: нечасто — нервове збудження, тривожність; рідко — агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко — нервовий тик.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводились для цетиризину та псевдоефедрину, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину, азитроміцину; фармакокінетичних взаємодій не спостерігалось. У ході дослідження багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину спостерігалось незначне (16%) зниження кліренсу цетиризину, тоді як диспозиція теофіліну не порушувалась при одночасному прийомі цетиризину.

    Застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином не продемонструвало доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.

    Застосування цетиризину з азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не продемонструвало доказів побічних клінічних взаємодій. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічних змін на ЕКГ.

    Під час багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилась приблизно на 40%, тоді як диспозиція ритонавіру дещо порушувалась (-11%) при одночасному прийомі цетиризину.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами поки що невідома. Однак необхідно дотримуватись особливої обережності при одночасному застосуванні разом зі снодійними і седативними засобами, а також із алкоголем. Застосування цетиризину одночасно з лікарськими засобами, що чинять ототоксичну дію, наприклад гентаміцином, може маскувати такі симптоми ототоксичності, як шум у вухах, запаморочення.

    Об'єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, але час абсорбції зменшується на 1 годину.

    Термін придатності

    3 роки.

    Умови зберігання

    Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому та недоступному для дітей місці.

    Упаковка.

    10 таблеток у блістері; 2 блістери в картонній коробці.

    Категорія відпуску

    Без рецепта.